阿培利司（Alpelisib）是一种靶向治疗药物，用于特定类型的乳腺癌患者。以下是关于阿培利司的详细说明书，包括适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

阿培利司主要适用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性男性的人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）乳腺癌，尤其是那些携带PIK3CA突变的患者。这种药物通常与氟维司群联合使用，以提高治疗效果。

具体适应症

阿培利司联合氟维司群治疗的患者应符合以下条件：

• 绝经后妇女或激素受体阳性男性
• 人表皮生长因子受体-2阴性（HR+HER2-）乳腺癌
• 携带PIK3CA突变

在使用阿培利司之前，医生会通过基因检测确认患者是否携带PIK3CA突变，以确保药物的适用性。

治疗目标

阿培利司的主要治疗目标是延缓疾病的进展，改善患者的生存质量和延长生存时间。通过靶向PIK3CA突变，阿培利司能够更精准地作用于肿瘤细胞，减少对正常细胞的损伤。

在临床试验中，阿培利司联合氟维司群显著提高了患者的无进展生存期，降低了疾病进展的风险。

用法用量

正确使用阿培利司对于保证治疗效果至关重要。以下是一些重要的用法用量指导。

推荐剂量

阿培利司的推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下药片，不得咀嚼、压碎或分开片剂。

如果患者错过了剂量，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用。超过9小时后，应跳过当天的剂量，第二天照常服用。

剂量调整

如果患者出现不良反应，医生可能会根据具体情况调整剂量。常见的剂量调整包括暂时中断治疗或减少剂量。患者应严格按照医生的指导进行剂量调整。

当与阿培利司一起给药时，氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。

特殊人群用药

阿培利司在特殊人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：阿培利司可能对胎儿造成伤害，孕妇应在医生指导下谨慎使用。
• 哺乳期妇女：建议哺乳期妇女在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖能力的人群：建议有生殖潜力的人群在使用阿培利司治疗期间和最后一次给药后1周内采取有效的避孕措施。
• 儿童：阿培利司在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年人：年龄≥65岁的患者与年轻患者相比，阿培利司的有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者高血糖不良反应和3-4级高血糖出现的概率有所增加，需要严格在医生的指导下用药。

不良反应

了解阿培利司的不良反应有助于患者及时识别并处理可能出现的问题。

常见不良反应

乳腺癌患者中≥20%报告的不良反应包括：
- 血糖升高
- 血清肌酐升高
- 腹泻
- 皮疹
- 淋巴细胞计数减少
- γ-谷氨酰转移酶升高
- 恶心
- 丙氨酸氨基转移酶升高
- 疲劳
- 血红蛋白降低
- 脂肪酶升高
- 食欲下降
- 口腔炎
- 呕吐
- 体重下降
- 钙降低
- 血糖降低
- 活化部分凝血活酶时间延长
- 脱发

严重不良反应

阿培利司可能导致一些严重的不良反应，包括：
- 严重过敏反应，如呼吸困难、脸红、皮疹、发热或心动过速。
- 严重皮肤不良反应，如Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS）。

如果出现上述任何严重不良反应，应立即停用阿培利司，并寻求医疗帮助。

用药注意事项

正确使用阿培利司不仅有助于提高治疗效果，还能减少不良反应的发生。以下是一些重要的用药注意事项。

存储方法

阿培利司应储存在20°C至25°C的环境中，允许温度偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。储存时，应选择干燥、通风良好的地方，防止药物受潮。

阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用可能影响其疗效或增加不良反应的风险。以下是一些常见的药物相互作用：

• CYP3A4诱导剂：强CYP3A诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平等）可明显降低阿培利司的血药浓度，应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加阿培利司剂量。
• BCRP抑制剂：与BCRP抑制剂（如乳腺癌耐药蛋白抑制剂）共同给药可能会增加阿培利司的浓度，增加毒性风险。避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂，如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，密切监测增加的不良反应。
• CYP2C9底物：与CYP2C9底物（如华法林）合用可降低这些药物的血浆浓度，当阿培利司与CYP2C9底物联合使用时，密切监测CYP2C9底物血浆浓度的降低。

定期监测

在使用阿培利司治疗期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。医生会根据具体情况安排相应的检查，确保患者的安全。

定期监测还包括血糖水平的监控，因为阿培利司可能导致血糖升高，特别是对于糖尿病患者，更需密切关注。