阿培利司（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种口服的PI3Kα抑制剂，属于靶向治疗药物。它主要用于治疗特定类型的乳腺癌，特别是激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。阿培利司通过抑制PI3K信号通路，从而阻止癌细胞的生长和存活，为患者提供了一种新的治疗选择。

阿培利司的作用机制与适应症

作用机制

阿培利司是一种选择性PI3Kα抑制剂，主要通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路来发挥作用。这条信号通路在许多肿瘤细胞中被异常激活，促进肿瘤细胞的生长和存活。阿培利司通过阻断这一途径，能够有效地抑制癌细胞的增殖和存活。在临床试验中，阿培利司显示出显著的疗效，特别是对于那些具有PIK3CA突变的乳腺癌患者，能够显著延长无进展生存期，提高生活质量。

适应症

阿培利司主要用于治疗绝经后女性和男性患者的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌。这种类型的乳腺癌在临床上较为常见，且具有较高的复发率和死亡率。阿培利司通常与氟维司群联合使用，以增强治疗效果。推荐剂量为每天一次，每次300毫克，与食物一同服用。

临床效果

在多项临床试验中，阿培利司与氟维司群联合使用显示出显著的疗效。一项名为SOLAR-1的III期临床试验结果显示，阿培利司联合氟维司群治疗的患者中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，而单独使用氟维司群的患者中位PFS仅为5.7个月。此外，阿培利司还显著提高了患者的生活质量，减少了疼痛和其他症状的发生。

用药注意事项

常见不良反应

在使用阿培利司期间，患者可能会经历一些常见的不良反应，包括高血糖、恶心、疲劳、皮疹和腹泻等。为了减少高血糖的风险，医生通常会建议患者在治疗前和治疗期间定期监测血糖水平。如果出现严重的副作用，如严重的皮疹、呼吸困难或严重的腹泻，应立即联系医生并报告这些症状。

用药剂量与方法

阿培利司的推荐剂量为每天一次，每次300毫克（两片150毫克薄膜片），随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下阿培利司片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果漏服一剂，且距离下一次服药时间超过9小时，应尽快服用；如果不足9小时，则跳过漏服的一剂，不要双倍补服。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

联合用药注意事项

阿培利司通常与氟维司群联合使用，以增强治疗效果。氟维司群的推荐剂量为500毫克，在第1、15和29天给药，此后每月一次。在联合用药期间，患者应遵循医生的指导，按时按量服用药物，并定期进行检查，以监测药物的疗效和副作用。

阿培利司为晚期或转移性乳腺癌患者提供了新的治疗选择，通过靶向抑制PI3K信号通路，有效阻止癌细胞的生长和存活。在使用过程中，患者应注意常见的不良反应，并严格按照医嘱用药，以确保治疗的安全性和有效性。