




卡帕塞替尼(Capivasertib),又称Truqap,是一种激酶抑制剂,主要用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K/AKT通路的关键分子,从而阻止癌细胞的增殖和生存。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变,并且在转移环境中至少接受一种内分泌治疗方案进展,或在辅助治疗完成后12个月内复发。
卡帕塞替尼的主要作用机制是通过抑制AKT信号通路的关键分子,从而阻断癌细胞的增殖和存活。这一作用机制使其成为治疗HR阳性、HER2阴性乳腺癌的有效手段。卡帕塞替尼能够显著改善患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),提高治疗效果。
在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间,应定期评估空腹血糖(空腹血糖)和血红蛋白A1C(HbA1C)。患者应在医生指导下选择合适的剂量。通常情况下,卡帕塞替尼的推荐剂量为每日两次,每次400mg。患者应严格遵守医嘱,不可随意增减剂量或停药。
卡帕塞替尼治疗可能导致严重高血糖,伴有酮症酸中毒。因此,在开始使用卡帕塞替尼之前,应评估空腹血糖(FG)和糖化血红蛋白(HbA1C),并在治疗前优化血糖。患者在使用卡帕塞替尼期间,应定期监测血糖水平,特别是在治疗的前几个月内。如果出现高血糖症状,如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻,应立即联系医疗保健专业人员。
接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应密切监测腹泻的体征和症状,并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入。建议患者在出现腹泻时开始使用止泻药物。根据腹泻的严重程度,医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。
卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应,包括多形性红斑(EM)、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应。患者应密切监测皮肤不良反应的体征和症状,并在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度,医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。
轻度肝功能损害患者(胆红素≤正常值上限(ULN)和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST)不建议调整剂量。中度肝功能损害患者(胆红素>1.5-3xULN和任何AST)应密切监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害患者(胆红素水平为10×ULN和任何AST)中进行研究,因此不建议在这些患者中使用。
轻度至中度肾功能损害(肌酐清除率(CLcr)30~89mL/min)患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害患者(CLcr15~29mL/min)中的应用尚未进行研究,因此不建议在这些患者中使用。
总的来说,卡帕塞替尼是一种有效的乳腺癌治疗药物,但在使用过程中需密切关注患者的血糖、腹泻、皮肤不良反应及肝肾功能。患者应严格遵循医嘱,定期进行相关检查,以确保治疗的安全性和有效性。
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