卡帕塞替尼（Capivasertib），又称Truqap，是一种激酶抑制剂，主要用于治疗特定类型的乳腺癌。这种药物通过抑制PI3K/AKT通路的关键分子，从而阻止癌细胞的增殖和生存。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

卡帕塞替尼的适应症、功效与作用

适应症

卡帕塞替尼联合氟维司汀适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经FDA批准的试验检测出有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变，并且在转移环境中至少接受一种内分泌治疗方案进展，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

功效与作用

卡帕塞替尼的主要作用机制是通过抑制AKT信号通路的关键分子，从而阻断癌细胞的增殖和存活。这一作用机制使其成为治疗HR阳性、HER2阴性乳腺癌的有效手段。卡帕塞替尼能够显著改善患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），提高治疗效果。

用法用量

在开始卡帕塞替尼治疗前和治疗期间，应定期评估空腹血糖（空腹血糖）和血红蛋白A1C（HbA1C）。患者应在医生指导下选择合适的剂量。通常情况下，卡帕塞替尼的推荐剂量为每日两次，每次400mg。患者应严格遵守医嘱，不可随意增减剂量或停药。

用药注意事项及日常注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗可能导致严重高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，在开始使用卡帕塞替尼之前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1C），并在治疗前优化血糖。患者在使用卡帕塞替尼期间，应定期监测血糖水平，特别是在治疗的前几个月内。如果出现高血糖症状，如过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻，应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。患者应密切监测腹泻的体征和症状，并在出现腹泻迹象时增加口服液体摄入。建议患者在出现腹泻时开始使用止泻药物。根据腹泻的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼可能导致严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。患者应密切监测皮肤不良反应的体征和症状，并在出现相关症状时及时咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，医生可能会暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

肝功能监测

轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常值上限（ULN）和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN和任何AST）应密切监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重肝功能损害患者（胆红素水平为10×ULN和任何AST）中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。

肾功能监测

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重肾功能损害患者（CLcr15~29mL/min）中的应用尚未进行研究，因此不建议在这些患者中使用。

总的来说，卡帕塞替尼是一种有效的乳腺癌治疗药物，但在使用过程中需密切关注患者的血糖、腹泻、皮肤不良反应及肝肾功能。患者应严格遵循医嘱，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。