卡帕塞替尼（Capivasertib），商品名为Truqap，是一种新型的抗癌药物，主要适用于治疗特定类型的乳腺癌。本文将详细介绍卡帕塞替尼的适应症和用法用量，以及在使用过程中需要注意的事项。

适应症

适用人群

卡帕塞替尼适用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者需经过FDA批准的试验检测出存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，并且在转移环境中至少接受过一种内分泌治疗方案，或在辅助治疗完成后12个月内复发。

推荐患者选择

根据肿瘤组织中存在的以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN，医生会建议患者使用卡帕塞替尼进行治疗。这种药物特别适合那些hr阳性、her2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。

适应症的依据

卡帕塞替尼的适应症基于多项临床试验的结果。这些试验表明，卡帕塞替尼联合氟维司汀可以显著延长患者的无进展生存期，并提高生活质量。因此，卡帕塞替尼已成为治疗这类乳腺癌的重要选择。

用法用量

推荐剂量

卡帕塞替尼联合氟维司汀的推荐剂量为400mg，每日两次口服（间隔约12小时），有或无食物，持续4天，然后休息3天。患者应继续服用卡帕塞替尼直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的4小时内漏服一剂，应指示患者补服漏服的剂量。如果患者错过一次剂量超过预定时间4小时，应指示患者跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，应指示患者不要再服用额外剂量，并在常规时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，医生可能会根据患者的实际情况调整卡帕塞替尼的剂量。常见的剂量调整包括减少剂量或暂停用药。具体的剂量调整应咨询医学顾问。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与强CYP3A抑制剂、强和中度CYP3A诱导剂等药物发生相互作用。为了避免药物相互作用带来的不良影响，患者在使用卡帕塞替尼时应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，应在医生的指导下调整卡帕塞替尼的剂量。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。因此，在开始卡帕塞替尼治疗前，应评估空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并在治疗前优化血糖。患者应被告知卡帕塞替尼可能导致高血糖的症状，如过度口渴、尿频或尿量增加、食欲增加而体重减轻。在卡帕塞替尼计划剂量之前，第一个月内至少每两周评估一次FG，从第二个月开始每月至少评估一次。每三个月监测一次HbA1c。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重腹泻并伴有脱水。医生应监测患者腹泻的体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能出现严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生应监测患者皮肤不良反应的体征和症状，并建议尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

日常注意事项

肝功能损害

轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常上限（ULN）和AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍ULN和任何AST）不建议调整剂量。对于中度肝功能损害患者（胆红素>1.5-3xULN和任何AST），应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为10×ULN和任何AST）肝功能损害患者中进行研究。

肾功能损害

轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重（CLcr15~29mL/min）肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。

特殊人群

孕妇和具有生殖潜力的女性应谨慎使用卡帕塞替尼。孕妇服用卡帕塞替尼可能对胎儿造成伤害，建议在使用卡帕塞替尼期间不要母乳喂养。具有生殖潜力的女性和男性患者应采取有效的避孕措施。卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。老年人使用卡帕塞替尼的疗效与年轻患者相当。