卡帕塞替尼（Capivasertib），又称为 Truqap，是一种用于治疗特定类型乳腺癌的药物。本文将详细介绍卡帕塞替尼的用药说明，包括适应症、用法用量、不良反应及其管理，以及特殊人群用药的注意事项。

卡帕塞替尼的用药说明

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗 hr 阳性、her2 阴性的晚期或转移性乳腺癌。患者的选择基于肿瘤组织中是否存在以下一种或多种遗传改变：PIK3CA/AKT1/PTEN。在开始治疗前，医生会进行相应的基因检测以确定患者是否适合使用卡帕塞替尼。

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为 400mg，每日两次口服（间隔约 12小时），有或无食物，持续 4天，然后休息 3天。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者在预定时间的 4小时内漏服一剂，应补服漏服的剂量。如果错过一次剂量超过预定时间 4小时，则应跳过该剂量，并在通常的预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐一剂，不应再服用额外剂量，而在常规时间服用下一剂。

剂量调整

如果患者需要减少剂量，应在医学顾问的指导下进行。对于与强 CYP3A 抑制剂同时使用的情况，建议将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每日口服两次，连续 4天，然后停药 3天。当与中度 CYP3A 抑制剂合用时，同样将卡帕塞替尼的剂量减少至 320mg，每天口服两次，持续 4天，然后休息 3天。在停用强效或中度 CYP3A 抑制剂后，恢复卡帕塞替尼剂量（在抑制剂的 3-5个半衰期后），这是在开始强效或中度 CYP3A 抑制剂之前服用的剂量。

用药注意事项

高血糖

卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重高血糖，伴有酮症酸中毒。在开始使用卡帕塞替尼之前，医生会评估患者的空腹血糖（FG）和糖化血红蛋白（HbA1c），并优化血糖。在治疗过程中，患者应定期监测 FG 和 HbA1c。如果出现高血糖症状（例如，过度口渴、尿频或尿量增多、食欲增加而体重减轻），患者应立即联系医疗保健专业人员。

腹泻

接受卡帕塞替尼治疗的患者可能会出现严重腹泻并伴有脱水。医生会监测患者的腹泻体征和症状，并建议患者在服用卡帕塞替尼时增加口服液体摄入量，并在出现腹泻迹象时开始止泻治疗。根据腹泻的严重程度，可能需要保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

皮肤不良反应

卡帕塞替尼治疗的患者可能会发生严重的皮肤不良反应，包括多形性红斑（EM）、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应。医生会监测患者的皮肤不良反应体征和症状，并建议患者尽早咨询皮肤科医生。根据皮肤不良反应的严重程度，可能需要保留、减少剂量或永久停用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

孕妇： 根据动物实验结果和作用机制，孕妇服用卡帕塞替尼可能会对胎儿造成伤害。因此，孕妇不应使用卡帕塞替尼。建议有生育潜力的女性在使用卡帕塞替尼治疗期间和最后一次服药后 1个月内使用有效的避孕措施。

哺乳期女性： 由于母乳喂养的儿童可能出现严重不良反应，建议妇女在使用卡帕塞替尼治疗期间不要母乳喂养。

儿童使用： 卡帕塞替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。

老年人使用： 卡帕塞替尼的疗效在≥65岁的患者和年轻患者之间没有总体差异。

肾功能损害： 轻度至中度肾功能损害（肌酐清除率（CLcr）30~89mL/min）患者不建议调整剂量。卡帕塞替尼在严重（CLcr15~29mL/min）肾功能损害患者中的应用尚未进行研究。

肝功能损害： 轻度肝功能损害患者（胆红素≤正常（ULN）和 AST上限>ULN或胆红素>1~1.5倍 ULN和任何 AST）不建议调整剂量。中度（胆红素>1.5-3xULN和任何 AST）肝功能损害患者应监测因潜在增加卡帕塞替尼暴露而引起的不良反应。卡帕塞替尼尚未在严重（胆红素水平为 10×ULN和任何 AST）肝功能损害患者中进行研究。

卡帕塞替尼的用药说明和注意事项涵盖了其主要的适应症、用法用量、剂量调整以及特殊人群用药的指导。患者在使用卡帕塞替尼时应严格遵循医生的建议，定期监测相关指标，及时报告任何不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。