博舒替尼（Bosutinib），又称为依尼舒、BMS-354825，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

博舒替尼适用于治疗以下类型的慢性髓细胞性白血病（CML）：

慢性期（CP）Ph+CML患者

博舒替尼适用于新诊断的慢性期Ph+CML患者，以及对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期Ph+CML患者。对于新诊断的患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。

加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+CML患者

博舒替尼也适用于加速期或爆发期Ph+CML患者。对于这些患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。

博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src激酶活性，发挥其抗肿瘤作用。

用法用量

博舒替尼的用法用量需严格按照医生的指导进行，以确保治疗效果和安全性。

成人患者的用法用量

对于新诊断的慢性期Ph+CML患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期、加速期或爆发期Ph+CML患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。药片应整片吞下，不得切割、压碎、打碎或咀嚼。

如果患者错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

儿童患者的用法用量

对于新诊断的慢性期Ph+CML儿童患者，推荐剂量为300mg/m²，每日一次，可与食物同服。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期Ph+CML儿童患者，推荐剂量为400mg/m²，每日一次，可与食物同服。具体剂量调整需咨询医学顾问。

对于无法吞咽胶囊的患者，可以将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合后服用，但不应作为替代餐食。

不良反应

博舒替尼在治疗过程中可能会出现一些不良反应，患者需密切关注并及时报告医生。

常见不良反应

成人和儿童CML患者最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。

常见实验室异常

成人和儿童患者最常见的实验室异常（≥20%）包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

在出现严重不良反应时，应立即停止用药并咨询医生。

注意事项

在使用博舒替尼的过程中，患者需注意以下几点以保证治疗的安全性和有效性。

胃肠道毒性

博舒替尼治疗过程中可能出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。建议患者使用止泻药、止吐药和补液等标准护理措施来控制症状。如果症状严重，应减少剂量或暂时停药。

肝功能异常

患者在治疗过程中需定期监测肝功能。如果肝转氨酶升高超过5倍正常上限（ULN），应暂停用药，直至恢复到小于或等于2.5倍正常上限，之后恢复每日400mg一次。如果恢复时间超过4周，应停用博舒替尼。如果转氨酶升高大于或等于3倍正常上限，同时胆红素升高大于2倍正常上限，碱性磷酸酶低于2倍正常上限，应停用博舒替尼。

其他非血液学毒性

对于其他具有临床意义的、中度或重度的非血液学毒性，应在毒性消退前暂停用药，然后考虑恢复用药，剂量减少100mg，每日一次。如果临床情况允许，可考虑将剂量再次增加至每日一次的起始剂量。

博舒替尼在孕妇和哺乳期妇女中的使用需特别谨慎。孕妇在使用博舒替尼时可能对胎儿造成伤害，因此建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间和最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。

博舒替尼是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，适用于多种类型的慢性髓细胞性白血病患者。患者在使用过程中需严格遵循医生的指导，注意不良反应的监测和管理，以确保治疗的安全性和有效性。