博舒替尼（Bosutinib），也称为依尼舒，是一种用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）的药物。该药物由美国辉瑞公司研发，并于2012年9月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。本文将详细介绍博舒替尼的基本信息、用法用量、适应症及常见不良反应。

博舒替尼（Bosutinib）/ 依尼舒详细介绍

基本信息

博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制Bcr-Abl和Src家族激酶的活性，从而发挥抗肿瘤作用。这种药物适用于慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的Ph染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）患者。目前，博舒替尼尚未在中国上市，但已在多个国家和地区获批使用。

生产厂家、规格和价格

博舒替尼由美国辉瑞公司生产和销售。以下是不同规格和价格的信息：

• 美国迈兰版博舒替尼：
  • 规格 100mg*120片，售价每盒 78美元
  • 规格 400mg*30片，售价每盒 78美元
  • 规格 500mg*30片，售价每盒 96美元
• 美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）：
  • 规格 100mg*28粒，价格为每盒 268美元
  • 规格 500mg*28粒，价格为每盒 1113美元

用法用量

博舒替尼的推荐剂量如下：

• 成人新诊断 CP-Ph+CML患者的剂量：400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP或 BP Ph+CML成年患者的剂量：500mg，每日一次，随餐服用。

患者应整片吞下药片，不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。如果错过剂量超过12小时，应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

用药注意事项

不良反应管理

博舒替尼的常见不良反应包括腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。成人和儿童患者最常见的实验室异常包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

为了控制这些不良反应，医生可能会建议使用止泻药、止吐药和补液。如果不良反应持续或加重，应及时联系医疗专业人员，可能需要调整剂量或暂停用药。

特殊人群用药

博舒替尼在特定人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：基于动物研究结果，博舒替尼可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：没有关于博舒替尼在母乳中的存在或对母乳喂养儿童影响的数据。建议在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不进行母乳喂养。
• 儿童患者：博舒替尼的安全性和有效性已在1岁及以上的CPPh+CML和CPPh+CML儿科患者中得到验证。但对于1岁以下的患者，其安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：在老年患者和年轻患者之间，没有观察到安全性或有效性的总体差异，但一些老年人可能更敏感。

药物相互作用

博舒替尼与其他药物的相互作用需谨慎管理：

• 强或中度CYP3A抑制剂：避免与强或中度CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等）同时使用，因为这些药物会增加博舒替尼的最大血药浓度和药物浓度-时间曲线下面积（Cmax和AUC），可能增加毒性风险。
• 强CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等）同时使用，因为这些药物会降低博舒替尼的Cmax和AUC，可能降低疗效。
• 质子泵抑制剂（PPI）：作为PPI的替代品，使用短效抗酸剂或H2阻滞剂，并与博舒替尼分开给药2小时以上。PPI会降低博舒替尼的Cmax和AUC，可能降低疗效。

患者在使用博舒替尼期间，应定期进行血液检查和肝功能检测，以便及时发现并处理任何潜在的不良反应。如有任何疑问或不适，应及时咨询医疗专业人员。