博舒替尼（Bosutinib），商品名为博舒替尼、BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞性白血病（CML）。以下是博舒替尼（依尼舒）的详细说明书。

博舒替尼（依尼舒）基本信息

药物名称与别称

博舒替尼的通用名称为 Bosutinib，商品名为 BOSULIF。其他别称包括波舒替尼、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825。该药物由美国辉瑞公司研发并生产，于2012年9月获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准上市。

药物规格与价格

博舒替尼目前在美国市场上有多种规格和价格：

• 美国迈兰版博舒替尼：规格为 100mg*120片，售价每盒 78美元；规格 400mg*30片，售价每盒 78美元；规格 500mg*30片，售价每盒 96美元。
• 美国辉瑞博舒替尼（土耳其版）：规格 100mg*28粒，价格为每盒 268美元；规格 500mg*28粒，价格为每盒 1113美元。

博舒替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免购买到假药劣药。

适应症与靶点

博舒替尼适用于慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）患者。该药物主要通过抑制 Bcr-Abl 和 SRC 酪氨酸激酶发挥其治疗作用。

博舒替尼（依尼舒）用药注意事项

用法用量

博舒替尼的推荐剂量为每日随餐口服一次，整片吞下药片。不要切割、压碎、打碎或咀嚼药片。继续使用博舒替尼治疗，直到疾病进展或对治疗不耐受。胶囊可以整粒吞下。对于无法吞下整粒胶囊的患者，可以打开胶囊，将里面的内容物与苹果酱或酸奶混合。如果错过剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，在第二天服用常规剂量即可。

特殊人群用药

对于新诊断的 CP-Ph+CML 患者，博舒替尼的推荐剂量为 400mg，每日一次，随餐服用。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的 CP、AP 或 BP Ph+CML 成年患者，推荐剂量为 500mg，每日一次，随餐服用。

在儿科患者中，非血液学毒性的剂量调整可以与成人类似，但剂量减少的增量可能不同。对于体表面积（BSA）小于1.1平方米的儿科患者，初始剂量减少50mg。如果不良反应持续，再增加50mg。对于 BSA 大于或等于1.1平方米的儿科患者，减少剂量与成人相似。

药物相互作用

博舒替尼是 CYP3A 底物。与强效 CYP3A 诱导剂合用会降低博舒替尼的最大血药浓度（Cmax）和药物浓度-时间曲线下面积（AUC），这可能会降低博舒替尼的疗效。避免与博舒替尼同时使用强 CYP3A 诱导剂，如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。

作为 PPI 的替代品，使用短效抗酸剂或 H2 阻滞剂，并与博舒替尼分开给药 2 小时以上。博舒替尼表现出 pH 依赖性的水溶性，与 PPI 合用会降低博舒替尼的 Cmax 和 AUC，这可能会降低博舒替尼的疗效。如奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等药物。

贮存与有效期

博舒替尼应储存在20°C至25°C；偏差允许在15°C至30°C。应考虑处置抗癌药物的程序。避免触摸或处理压碎或破碎的药片。任何未使用的产品或废料应按照当地要求或药品回收计划进行处理。博舒替尼的有效期为24个月。

不良反应

成人和儿童 CML 患者最常见的不良反应（≥20%）包括腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。最常见的实验室异常（≥20%）包括肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

博舒替尼治疗可出现腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道毒性。可使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。为了控制胃肠道毒性，必要时应减少剂量或停用博舒替尼。

特殊人群注意事项

博舒替尼在1岁以下新诊断的 CP Ph+CML 患儿、1岁以下对既往治疗有耐药性或不耐受的 CP Ph+CML 患儿以及 AP Ph+CML 或 BP Ph+CML 患儿中的安全性和有效性尚未确定。在老年患者和年轻患者之间，没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。

对于肝功能损害的患者，应减少博舒替尼的剂量。中度和重度肾功能损害患者应减少博舒替尼的起始剂量。对于在博舒替尼治疗期间肾功能下降且不能耐受起始剂量的患者，应遵循剂量调整建议。博舒替尼尚未在血液透析患者中进行研究。

希望以上信息能帮助患者更好地了解和使用博舒替尼（依尼舒）。如有任何疑问或不适，请及时咨询医生或药师。