博舒替尼（Bosutinib），也被称为BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒或依尼舒，是一种用于治疗费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）的酪氨酸激酶抑制剂。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

适应症与功效

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+ CML）患者。这些患者可能是新诊断的，也可能是对其他治疗方案有耐药性或不耐受的。博舒替尼通过抑制Bcr-Abl和Src激酶，阻断癌细胞的增殖和生存信号，从而发挥其抗肿瘤作用。

功效与作用

博舒替尼主要通过以下机制发挥作用：

• 抑制Bcr-Abl激酶： Bcr-Abl是一种在Ph+ CML中异常激活的融合蛋白，博舒替尼通过与其结合，抑制其活性，从而阻止癌细胞的生长和分裂。
• 抑制Src家族激酶： Src家族激酶参与多种细胞信号传导途径，博舒替尼能够抑制这些激酶，进一步增强其抗肿瘤效果。

这些机制共同作用，使得博舒替尼成为治疗Ph+ CML的有效药物。

用法用量与注意事项

用法用量

博舒替尼的推荐用法如下：

• 成人新诊断的CP-Ph+ CML患者： 推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+ CML成年患者： 推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。
• 儿童患者： 新诊断的CP-Ph+ CML儿童患者的推荐剂量为300mg/m²，每日一次；对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP-Ph+ CML儿童患者的推荐剂量为400mg/m²，每日一次。

如果患者无法吞咽胶囊，可以将胶囊内容物与苹果酱或酸奶混合后服用，但不要储存混合物以备日后使用。

副作用

博舒替尼的常见副作用包括：

• 胃肠道反应： 腹泻、恶心、呕吐和腹痛。
• 血液学毒性： 血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。
• 肝毒性： 血清转氨酶（ALT和AST）升高。
• 心血管毒性： 心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。
• 液体潴留： 心包积液、胸腔积液、肺水肿和周围水肿。

在治疗过程中，医生会定期监测患者的血液学指标、肝功能和心脏功能，以及时调整治疗方案。

注意事项

使用博舒替尼时应注意以下事项：

• 骨髓抑制： 治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 肝毒性： 在治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。必要时停用、减量或停用博舒替尼。
• 心血管毒性： 监测患者的心力衰竭和心脏缺血症状，必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。
• 液体潴留： 使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。
• 胃肠道毒性： 使用标准护理监测和管理患者，包括使用止泻药、止吐药和补液。必要时减少剂量或停用博舒替尼。
• 药物相互作用： 避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用，如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药物。

对于肝功能障碍和肾功能障碍的患者，应根据具体情况调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用博舒替尼，建议在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。