博舒替尼（Bosutinib），也称为BOSULIF、波舒替尼、伊尼舒、依尼舒、BMS-354825，是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗Ph染色体阳性的慢性髓细胞性白血病（CML）。本文将详细介绍博舒替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

博舒替尼的药物信息

适应症

博舒替尼适用于治疗慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。具体适应症包括：

• 新诊断的慢性期（CP）Ph+CML患者。
• 对既往治疗有耐药性或不耐受性的慢性期（CP）、加速期（AP）或爆发期（BP）Ph+CML成年患者。
• 1岁及以上的儿童患者，包括新诊断的CP-Ph+CML和对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP-Ph+CML患者。

用法用量

博舒替尼的推荐剂量如下：

成人患者

对于新诊断的CP-Ph+CML成人患者，推荐剂量为400mg，每日一次，随餐服用。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP、AP或BP Ph+CML成人患者，推荐剂量为500mg，每日一次，随餐服用。

儿童患者

对于新诊断的CP-Ph+CML儿童患者，推荐剂量为300mg/m²，每日一次，可与食物同服。对于对既往治疗有耐药性或不耐受性的CP-Ph+CML儿童患者，推荐剂量为400mg/m²，每日一次，可与食物同服。

剂量调整

在出现非血液学毒性时，剂量调整如下：

• 肝转氨酶升高超过5×ULN时，暂停博舒替尼，直到恢复到小于或等于2.5×ULN，随后恢复每日400mg一次。
• 出现3-4级腹泻时，暂停博舒替尼直到恢复到小于或等于1级，随后恢复每日400mg一次。
• 其他具有临床意义的中度或重度非血液学毒性，暂停博舒替尼，待毒性消退后恢复，剂量减少100mg，每日一次。

不良反应

成人和儿童CML患者使用博舒替尼的常见不良反应（≥20%）包括：

• 腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能障碍、头痛、发热、食欲下降、呼吸道感染和便秘。

常见的实验室异常（≥20%）包括：

• 肌酐升高、血红蛋白降低、淋巴细胞计数降低、血小板减少、ALT升高、钙降低、白细胞计数降低、AST升高、绝对中性粒细胞计数降低、葡萄糖升高、磷降低、尿酸升高、碱性磷酸酶升高、脂肪酶升高、肌酸激酶升高、淀粉酶升高。

用药注意事项

骨髓抑制

博舒替尼可能导致血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。治疗的第一个月每周检查一次全血细胞计数，之后每月检查一次，或根据临床需要随时检查。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

肝毒性

博舒替尼可引起血清转氨酶（ALT、AST）升高。治疗的前3个月和临床指征时每月进行肝酶检测。对于转氨酶升高的患者，应更频繁地监测肝酶。必要时停用、减量或停用博舒替尼。

心血管毒性

博舒替尼可引起心血管毒性，包括心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。监测患者与心力衰竭和心脏缺血相一致的体征和症状，并按临床指示治疗。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

液体潴留

博舒替尼患者可能出现液体潴留，表现为心包积液、胸腔积液、肺水肿和/或周围水肿。使用护理标准监测和管理患者。必要时中断、减少剂量或停用博舒替尼。

特殊人群用药

博舒替尼在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后2周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在博舒替尼治疗期间和最后一次给药后2周内不建议母乳喂养。

对于1岁以下的新诊断的CP-Ph+CML患儿、1岁以下对既往治疗有耐药性或不耐受的CP-Ph+CML患儿以及AP-Ph+CML或BP-Ph+CML患儿，博舒替尼的安全性和有效性尚未确定。

老年患者在使用博舒替尼时，没有观察到安全性或有效性的总体差异，但不能排除一些老年人更敏感的可能性。肝功能障碍患者应减少博舒替尼剂量。中度和重度肾功能障碍患者需谨慎使用。