阿比特龙（Abiraterone），是一种口服抗雄激素治疗药物，广泛应用于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）以及新诊断的高危转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的治疗。本文将详细介绍阿比特龙的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症与用法用量

适应症

阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。这两种情况下，阿比特龙通常与泼尼松或泼尼松龙联合使用，以增强治疗效果。具体适应症如下：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：适用于已经接受过化疗的患者。
• 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）：适用于尚未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗不超过3个月的患者。

用法用量

阿比特龙的推荐剂量为1g（4×0.25g片）口服每日一次。在治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）时，应与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日两次联合使用。而在治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）时，应与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日一次联合使用。

接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物（GnRHa）或应进行过双侧睾丸切除术。阿比特龙应在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用，并用清水整片吞服，不可掰碎或咀嚼。

剂量调整

对于肾功能损害患者，无需调整剂量。然而，对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25g，每天一次。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者则不应使用阿比特龙。

不良反应与注意事项

常见不良反应

阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。在治疗过程中，患者应定期监测血清转氨酶和胆红素水平，以便及时发现和处理肝脏毒性。

肝功能监测

在开始使用阿比特龙治疗之前，应检测血清转氨酶，并在治疗的前3个月每两周检测一次，此后每个月检测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者，应在接受治疗的前3个月每两周监测一次血压、血清钾和体液潴留，此后每月监测一次。

如果患者出现3级及以上毒性事件，包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件，应停止治疗，并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平，方可重新开始使用阿比特龙治疗。

肝功能损害患者用药注意事项

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，应在开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月监测丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）和胆红素水平。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高超过5倍正常值上限（ULN），或总胆红素升高超过3倍ULN，应停药且不再使用阿比特龙。

严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者不得使用阿比特龙。对于治疗期间发生肝毒性的患者，应暂时中断阿比特龙治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5倍ULN且总胆红素≤1.5倍ULN后，可降低剂量至0.75g每日一次再次治疗。对恢复治疗的患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平，3个月后每月监测一次。

其他注意事项

合并使用强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥）时，应避免使用阿比特龙。如果必须合并使用强CYP3A4诱导剂，需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日两次（例如，从1g每日一次增至1g每日两次）。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后，应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

患者在使用阿比特龙期间应遵循医生的指导，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。如果出现任何不适或异常症状，应及时就医。