




阿比特龙(Abiraterone)是一种由美国杨森制药公司研发的小分子药物,于2011年4月28日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,主要用于治疗晚期去势抵抗性前列腺癌。阿比特龙通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿比特龙的基本信息、适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。
阿比特龙的中文名称为阿比特龙,英文名称为Abiraterone,其他别称包括Zytiga、泽珂、醋酸阿比特龙片。这些名称在不同的国家和地区可能会有所不同,但都是指同一种药物。
阿比特龙已在中国上市,并已进入中国医保。市面上有多款仿制药可供选择。例如,印度Cipla生产的仿制药规格为250mg*120片,价格约为147美元一盒。患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。购买时应注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),以及新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。具体适应症包括:
阿比特龙的推荐剂量为1g(4×0.25g片)口服每日一次。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用,治疗mCRPC患者;与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用,治疗新诊断的高危mHSPC患者。患者在接受阿比特龙治疗的同时,还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。阿比特龙须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用,应伴水整片吞服,不要掰碎或咀嚼服用。
在恢复治疗的患者中,至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素水平,3个月后每月监测一次。如果在0.75g每日1次给药时再次发生肝毒性,应在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后,降低剂量至0.5g每日1次再次治疗。如果在0.5g每日1次给药时再次发生肝毒性,须停药。若无胆管梗阻或其他导致ALT和总胆红素同时升高的原因,当患者出现ALT>3×ULN伴随总胆红素>2×ULN时,需永久停用阿比特龙。
对肾功能损害患者,无需进行剂量调整,但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。在合并使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)时,需在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日2次(例如,从1g每日1次增至1g每日2次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。
阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。使用阿比特龙期间应密切监测肝功能,对于出现肝毒性的患者,应根据具体情况调整剂量或中断治疗。此外,阿比特龙可能引起高血压、低钾血症和液体潴留等不良反应,需要定期监测血压和电解质水平。
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