培唑帕尼(pazopanib)维全特的适应症,功效与作用,用法用量,副作用,注意事项
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发布日期:2025-03-30
培唑帕尼(Pazopanib),商品名为维全特(Votrient),是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,广泛用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍培唑帕尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及其用药注意事项。
培唑帕尼的适应症、功效与作用
适应症
培唑帕尼主要适用于以下两种情况:
- 晚期肾细胞癌(RCC):培唑帕尼被批准用于治疗成人晚期肾细胞癌,这是一种常见的肾脏恶性肿瘤。
- 既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS):对于已经接受过化疗但仍未能有效控制的晚期软组织肉瘤患者,培唑帕尼也显示出显著的疗效。
功效与作用
培唑帕尼通过抑制多种酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)和细胞因子受体等,从而阻断肿瘤的血管生成和生长。具体来说,培唑帕尼的作用机制包括:
- 抑制血管生成:通过抑制 VEGFR 和 PDGFR,减少肿瘤血管的形成,限制肿瘤的营养供应。
- 抑制肿瘤细胞增殖:通过阻断 FGFR 和其他细胞因子受体,抑制肿瘤细胞的分裂和增殖。
- 抗肿瘤作用:通过上述机制的综合作用,最终达到抑制肿瘤生长的效果。
用法用量
培唑帕尼的推荐剂量为每日一次,每次 800mg(4片 200mg)。具体用药指导如下:
- 服用时间:不与食物一起服用,应在饭前至少 1 小时或饭后 2 小时服用。
- 整片吞服:药物应整片吞服,不要压碎或分割,以免影响药物的吸收率。
- 漏服处理:如果错过一次剂量,且距离下一次剂量不足 12 小时,则不应补服。
用药注意事项
药物相互作用
培唑帕尼与多种药物存在相互作用,需要特别注意:
- 强 CYP3A4 抑制剂:避免与强 CYP3A4 抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑等)同时使用。如果不可避免,应将培唑帕尼的剂量减少至 400mg。
- 强 CYP3A4 诱导剂:避免与强 CYP3A4 诱导剂(如利福平、圣约翰草等)同时使用。如果不可避免,不建议长期使用培唑帕尼。
- 胃酸减少剂:避免与胃酸减少剂(如质子泵抑制剂、H2 受体拮抗剂等)同时使用。如果不可避免,考虑使用短效抗酸剂,并间隔几小时给药。
特殊人群用药
不同人群在使用培唑帕尼时需要注意以下事项:
- 老年人:65 岁以上患者在医生指导下使用,肝毒性风险较高。
- 儿童患者:培唑帕尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,不推荐用于儿童。
- 肝功能损害患者:轻度肝功能损害患者无需调整剂量,中度和重度肝功能损害患者应减少剂量或避免使用。
- 肾功能损害患者:肾功能损害患者无需调整剂量,但未在严重肾功能损害患者中进行研究。
常见副作用及处理
培唑帕尼的常见副作用包括但不限于:
- 腹泻:轻度腹泻可自行缓解,严重时应及时就医。
- 高血压:定期监测血压,必要时调整降压药物。
- 肝毒性:表现为 ALT、AST 和胆红素升高,需定期监测肝功能。
- 疲劳:适当休息,保持良好的生活习惯。
总之,培唑帕尼是一种有效的抗肿瘤药物,但在使用过程中需严格按照医嘱进行,注意药物相互作用和特殊人群的用药指导,以最大限度地发挥其治疗效果并减少不良反应的发生。
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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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