培唑帕尼（pazopanib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤。该药物的商品名为维全特（Votrient），由葛兰素史克公司生产。本文将详细介绍培唑帕尼的适应症和用法用量，并提供一些用药注意事项。

培唑帕尼的适应症和用法用量

适应症

培唑帕尼主要用于治疗成人以下疾病：

• 晚期肾细胞癌（RCC）
• 既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）

培唑帕尼通过抑制多个靶点，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFRα, PDGFRβ）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR1, FGFR3）、FLT3、ITK、LCK 和 c-Kit，从而减少肿瘤细胞的增殖和分化。

用法用量

培唑帕尼的推荐剂量为每日一次，口服 800mg（4片 200mg），不与食物一起服用（至少饭前1小时或饭后2小时）。以下是详细的用药指导：

• 培唑帕尼应整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 如果错过了一次剂量，且距离下一次剂量小于12小时，就不应该再服用。

对于肝功能受损和同时服用某些药物的患者，应调整剂量。具体调整方法如下：

剂量调整

不良反应的剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，应咨询医学顾问并根据具体情况调整剂量。

肝损害的剂量调整

• 中度肝功能损害患者（总胆红素 >1.5~3 倍正常值上限 [ULN] 和任何丙氨酸转氨酶 [ALT] 值），考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼，将剂量减少至 200mg，每日口服一次。
• 重度肝功能损害患者（总胆红素 >3 倍 ULN 和任何 ALT 值）不推荐使用帕唑帕尼。

药物相互作用的剂量调整

• 强 CYP3A4 抑制剂：避免同时使用强效 CYP3A4 抑制剂。如果需要同时服用强效 CYP3A4 抑制剂，应将帕唑帕尼的剂量减少至 400mg。
• 强 CYP3A4 诱导剂：避免同时使用强 CYP3A4 诱导剂。不建议无法避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂的患者使用帕唑帕尼。

用药注意事项

肝毒性

帕唑帕尼可能导致肝毒性，表现为 ALT、谷草转氨酶（AST）和胆红素升高。这种肝毒性可能是严重和致命的，尤其是在 65 岁以上患者中风险更大。因此，需要定期监测肝功能指标：

• 基线监测肝脏检查，第 3、5、7、9 周；第 3 个月和第 4 个月；然后根据临床指示定期检查。
• 增加对 ALT 升高患者的每周监测，直到 ALT 恢复到 1 级或基线水平。必要时停用帕唑帕尼并继续减少剂量，监测 8 周，或根据肝毒性的严重程度永久停止每周监测，直到解决。

胃酸减少剂的使用

避免同时使用胃酸减少剂。如果不能避免同时使用胃酸减少剂，考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂（PPIs）和 H2 受体拮抗剂。将短效抗酸剂和帕唑帕尼间隔几小时给药。

存储条件

帕唑帕尼应储存在室温 20°C 至 25°C 之间，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放帕唑帕尼，防止药物受潮。此外，应将药物远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。

总之，培唑帕尼（pazopanib）是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤。正确使用和注意用药事项，可以帮助患者更好地管理和控制疾病。