莫洛替尼（Momelotinib）、莫美洛替尼、OJJAARA 是一种用于治疗骨髓纤维化（myelofibrosis）等血液相关疾病的口服小分子药物。本文将详细介绍莫洛替尼的用途、规格、价格、适应症、用法用量及注意事项。

莫洛替尼基本介绍

药物别称

莫洛替尼的中文名称为莫洛替尼，英文名称为 Momelotinib，其他别称包括莫美洛替尼和 OJJAARA。

生产厂家、规格和价格

莫洛替尼由老挝卢修斯生产，规格为 100mg*30片，价格大约为 247美元一盒。目前该药物尚未在中国上市，未进入中国医保，市面上主要是仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，关注生产日期，避免购买假药劣药。

药物基本信息

莫洛替尼是一种口服的小分子药物，主要用于治疗骨髓纤维化（myelofibrosis）等血液相关疾病。该药物目前尚未在中国上市，患者需要通过正规渠道获取。

适应症

莫洛替尼适用于治疗中度或高风险骨髓纤维化（MF），包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症 PV 和原发性血小板增多症 ET）的成人贫血患者。

适应靶点

莫洛替尼的适应靶点尚不明确，但其主要成分是 Momelotinib。

剂型和性状

莫洛替尼的剂型为片剂，有以下几种规格：
- 100mg圆形片剂：棕色，一面有下划线“M”，另一面有下划线“100”。
- 150mg三角形片剂：棕色，一面有带下划线的“M”，另一面有“150”。
- 200mg胶囊状片剂：棕色，一侧有下划线“M”，另一侧有下划线“200”。

用法用量

莫洛替尼的推荐剂量为 200mg，每日口服一次。可以在没有食物的情况下服用，整片吞下，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂莫洛替尼，应在第二天服用下一剂预定剂量。

用药注意事项

实验室安全监察

在开始使用莫洛替尼治疗之前，以及治疗期间需根据临床指示定期进行以下血液检查：
- 血小板全血细胞计数（CBC）
- 肝脏检查

肝损伤的剂量调整

对于严重肝功能损害患者（Child-Pugh Class C），推荐起始剂量为 150mg，每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。

不良反应的剂量调整

如果患者无法耐受每日一次 100mg 的剂量，应停用莫洛替尼。

常见不良反应

最常见的不良反应（两项研究均≥20%）包括：
- 血小板减少
- 出血
- 细菌感染
- 疲劳
- 头晕
- 腹泻
- 恶心

特殊注意事项

1. 感染风险：接受莫洛替尼治疗的患者中，13% 发生了严重（包括致命）感染。延迟开始使用莫洛替尼治疗，直到活动性感染消退。监测接受莫洛替尼治疗的患者的感染体征和症状，并迅速开始适当的治疗。
2. 血小板减少症和中性粒细胞减少症：莫洛替尼可引起血小板减少和中性粒细胞减少。在接受莫洛替尼治疗的患者中，20% 的患者出现新的或加重的血小板减少症，血小板计数小于 50×109/L。8% 接受莫洛替尼治疗的患者基线血小板计数低于 50×109/L。
3. 肝毒性：对于出现无法控制的急性和慢性肝病的患者，应延迟开始治疗，直到明确的病因得到调查并按临床指示进行治疗。当开始使用莫洛替尼时，参考肝功能损害患者的剂量。在治疗期间的 6 个月内，每月监测患者基线肝脏检查，然后根据临床指示定期监测。
4. 主要不良心血管事件（MACE）：在开始或继续使用莫洛替尼治疗之前，考虑个体患者的获益和风险，特别是对于当前或过去吸烟的患者以及具有其他心血管危险因素的患者。告知接受莫洛替尼治疗的患者严重心血管事件的症状以及发生时应采取的措施。

药物相互作用

莫洛替尼是一种乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）抑制剂。莫洛替尼可能增加 BCRP 底物的暴露，这可能增加 BCRP 底物不良反应的风险。当与莫洛替尼合用时，起始剂量为 5mg 瑞舒伐他汀（BCRP 底物），每日一次，不要增加到超过 10mg。

贮存方法

储存在 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许偏差在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）。有效期为 24 个月。

药代动力学

莫洛替尼在最大推荐剂量下的稳态 Cmax 为 479ng/mL（61%），AUC 为 3288ng•h/mL（60%）。莫洛替尼暴露（即 Cmax 和 AUC）在剂量从 100mg 增加到 300mg 时变化不大，但在剂量从 400mg 到 800mg 时，剂量不成比例地增加。没有明显的临床积累。患者在使用莫洛替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。