达罗他胺（Darolutamide）是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂，主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症与用法用量

适应症

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年患者。这种类型的前列腺癌对常规激素疗法不敏感，且尚未扩散到身体的其他部位。达罗他胺通过抑制雄激素受体的活性，从而延缓疾病的进展。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，与食物同时服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。片剂应整片吞服，不应咀嚼、压碎或分割。在治疗过程中，医生会根据患者的具体情况调整剂量。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）的患者，无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。老年人在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

不良反应与注意事项

不良反应

在非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中，最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST升高、ALT升高和低钙血症。

注意事项

在接受达罗他胺治疗的患者中，有报道发生缺血性心脏病，包括致命病例。因此，医生应监测患者的缺血性心脏病体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

特殊人群注意事项

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能对胎儿造成伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。有生殖潜力的男性和女性患者在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。老年患者在使用达罗他胺时，应遵循与年轻患者相同的剂量和用药指导，但需注意个体差异和潜在的健康问题。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的吸收和代谢，导致不良反应或疗效降低。

以上内容仅供参考，具体用药请咨询专业医学顾问。达罗他胺的价格约为4333美元一盒（300mg*112粒），已在中国上市并进入医保，患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。