达罗他胺（Darolutamide），又称为诺倍戈（NUBEQA），是一款德国拜耳公司研发的新型雄激素受体抑制剂（ARi）。这种药物主要用于治疗前列腺癌，特别是非转移性和转移性激素敏感的前列腺癌。达罗他胺通过竞争性抑制雄激素与受体的结合，阻止雄激素受体的核转位和转录活性，从而达到抑制肿瘤生长的目的。在中国，达罗他胺于2021年2月获批上市，并纳入医保乙类药品，每盒规格为300mg*120片，建议零售价约为3467美元。

达罗他胺的详细信息

适应症与作用机制

达罗他胺主要适用于治疗激素敏感的非转移性和转移性前列腺癌。这种药物通过阻断雄激素受体，抑制雄激素对前列腺癌细胞的刺激作用，从而延缓疾病进展。临床研究表明，达罗他胺能够显著延长患者的无进展生存期，并改善生活质量。

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为每次600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，建议随食物一起服用。患者应持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于轻度或中度肾功能损害的患者，无需调整剂量；但对于严重肾功能损害的患者，建议减少剂量。同时，对于中度肝功能损害的患者，也应适当减少剂量。

不良反应与注意事项

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常、疲劳、四肢疼痛、皮疹、便秘、食欲下降、出血、体重增加和高血压等。其中，非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者最常见的不良反应包括AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹；而转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者则更常出现便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压等不良反应。

用药注意事项

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。哺乳期妇女在使用达罗他胺前应咨询医生，并考虑暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。对于有生殖潜力的男性和女性，建议在治疗期间及末次给药后1周内采取有效避孕措施。儿童患者应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加达罗他胺的血药浓度，导致不良反应的风险增加。如有需要联合用药，应咨询专业医学顾问。

储存与有效期

达罗他胺应存放于20-25℃的室温环境中，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。药物的有效期为36个月。患者在使用过程中应注意检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药品。