达罗他胺（Darolutamide）是由德国拜耳公司研发的一种新型非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应、注意事项等关键信息，帮助患者更好地理解和使用该药物。

适应症

达罗他胺主要适用于以下两种前列腺癌的治疗：

非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）

达罗他胺在非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中表现出显著的疗效。这类患者通常在接受雄激素剥夺治疗（ADT）后，前列腺特异性抗原（PSA）水平仍持续升高，且影像学检查未发现远处转移。达罗他胺通过阻断雄激素受体信号通路，有效延缓疾病进展，提高患者的生存质量。

达罗他胺在临床试验中显示，与安慰剂相比，能够显著延长患者的无转移生存期（MFS），并且对患者的生活质量影响较小。

转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）

达罗他胺在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中也显示出良好的治疗效果。这类患者通常已经出现远处转移，但仍然对雄激素剥夺治疗（ADT）敏感。达罗他胺与ADT联合使用，可以进一步降低前列腺特异性抗原（PSA）水平，控制肿瘤生长，延长患者的生存时间。

临床研究表明，达罗他胺联合ADT治疗可以显著延长患者的放射学无进展生存期（rPFS），并减少因疾病进展需要额外治疗的比例。

用药注意事项

为了确保达罗他胺的安全有效使用，患者在使用过程中应注意以下事项：

剂量与用法

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克片剂），每日口服两次，随餐服用。患者应严格按照医生的指导进行用药，不得自行增减剂量或停药。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

对于轻度或中度肾功能损害（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）的患者，无需调整剂量。严重肾功能损害（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）的患者，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺的药代动力学影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量。

不良反应与监测

达罗他胺的常见不良反应包括实验室检查异常、AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在治疗过程中，患者应定期进行肝功能和血常规检查，以便及时发现并处理不良反应。

此外，达罗他胺可能导致缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者应密切关注心脏健康，如有胸痛、呼吸困难等症状，应及时就医。对于有心血管危险因素的患者，建议优化高血压、糖尿病和血脂异常的管理。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，避免使用达罗他胺。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，该药物可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应在医生指导下谨慎用药。

哺乳期妇女应避免使用达罗他胺，除非在医生严格指导下，并经过充分的风险评估。目前没有关于母乳中是否存在达罗他胺或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。

有生殖潜力的男性和女性患者在使用达罗他胺期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施。达罗他胺可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力，因此建议这类女性谨慎用药，并在医生指导下进行。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会增加或降低达罗他胺的血药浓度，影响疗效或增加不良反应的风险。

如有需要使用上述药物的情况，患者应咨询专业医生，调整治疗方案。更多药物相互作用的信息，可咨询专业医学顾问。

达罗他胺的使用需严格遵循医嘱，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。患者在治疗过程中如有任何疑问或不适，应及时联系医生。