塞尔帕替尼（Selpercatinib），又名Retevmo或LOXO-292，是由美国礼来公司（Eli Lilly and Company）研发的一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物。该药物于2020年5月获得美国FDA批准，主要适用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺髓样癌（MTC）以及其他RET阳性肿瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症

非小细胞肺癌

塞尔帕替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种基因融合在NSCLC中的发生率约为1-2%，塞尔帕替尼通过抑制RET激酶的活性，有效阻止癌细胞的生长和扩散。

根据临床试验结果，塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性的NSCLC患者中表现出显著的疗效，能够显著延长患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

甲状腺髓样癌

塞尔帕替尼适用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。RET基因突变在MTC中的发生率较高，约90%的遗传性和50%的散发性MTC患者存在这一突变。

在临床试验中，塞尔帕替尼显示出良好的抗肿瘤活性，能够显著缩小肿瘤体积，改善患者的生活质量。

其他RET融合阳性实体瘤

塞尔帕替尼还适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。这包括但不限于乳腺癌、结直肠癌和胰腺癌等。

通过精准的基因检测，医生可以确定患者是否适合使用塞尔帕替尼进行治疗，从而提高治疗效果。

用法用量及注意事项

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量根据患者的体重来决定：

• 体重小于50公斤：120毫克（3粒），每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50公斤或以上：160毫克（4粒），每天两次（大约每12小时一次）。

患者应在空腹状态下服用塞尔帕替尼，即在饭前两小时或饭后至少两小时服用。胶囊应整粒吞服，不得压碎或咀嚼。

剂量调整

在治疗过程中，患者可能会出现一些不良反应，根据不良反应的严重程度，医生可能会建议调整剂量或暂停用药。具体调整方案应由专业医生根据患者的具体情况制定。

如果患者漏服了一次剂量，除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不应补服。如果患者在服用塞尔帕替尼后出现呕吐，不应重复服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应（发生率≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（发生率≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

患者在使用塞尔帕替尼期间，应定期进行血液检查和心电图监测，以便及时发现和处理可能的副作用。如果患者出现严重的不良反应，如呼吸困难、严重头痛或心跳异常等，应立即就医。

用药注意事项

孕妇或哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成不良影响。建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

日常注意事项

在使用塞尔帕替尼期间，患者应注意保持良好的生活习惯，包括合理饮食、适量运动和充足休息。避免过度劳累和压力过大，以增强身体抵抗力。

患者应定期复诊，与医生保持密切沟通，及时报告任何不适或新的症状。如果出现严重的不良反应，应立即就医，避免延误治疗。

通过合理的用药和日常管理，患者可以更好地控制病情，提高生活质量。希望本文对您了解塞尔帕替尼的药物信息有所帮助。