塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种针对RET基因融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性实体瘤的靶向治疗药物。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量、副作用和注意事项。

用法用量

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。这种选择基于分子检测结果，以确保药物的有效性和安全性。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50公斤：120mg
• 体重50公斤或以上：160mg

每天两次（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。胶囊应整粒吞下，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量超过6小时，应尽快补服；如果不足6小时，则跳过漏服剂量，在下一次预定时间继续服用。

重要使用说明

塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用，但避免与质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂同时使用。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用本药。如果使用局部作用抗酸剂，应在用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。

用药注意事项

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现肝功能异常，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有显著QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

日常注意事项

孕妇及哺乳期妇女

塞尔帕替尼可能对胎儿造成潜在风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。孕妇在使用塞尔帕替尼时应被告知对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

儿科患者

12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

老年人

未观察到其他临床事项，老年人应在医生指导下使用。

肾损害患者

轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

肝损害患者

重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂和局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用本药。常见的质子泵抑制剂包括奥美拉唑、雷贝拉唑和泮托拉唑等。

通过遵循上述用法用量和注意事项，患者可以最大限度地提高塞尔帕替尼的疗效并减少不良反应的发生。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生。