恩曲替尼（Entrectinib），又称罗圣全，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要针对NTRK和ROS1融合基因突变的癌症。这种药物通过抑制特定的蛋白质来阻止癌细胞的生长和扩散，适用于多种实体瘤和非小细胞肺癌患者。以下是关于恩曲替尼的详细用药说明。

恩曲替尼的使用方法

患者选择

在选择使用恩曲替尼治疗的患者时，需根据肿瘤或血浆标本中ROS1重排的存在情况来确定是否适合用于治疗转移性非小细胞肺癌。同样，对于局部晚期或转移性实体瘤患者，需根据肿瘤或血浆标本中NTRK基因融合的存在情况来选择。如果无法获得肿瘤组织进行检测，则可以使用血浆标本。

治疗前的推荐评估和测试

在开始恩曲替尼治疗之前，医生会进行一系列评估和测试，以确保患者的身体状况适合接受治疗。这些评估和测试包括：

• 左心室射血分数
• 血清尿酸水平
• QT间期和电解质

这些检查有助于医生更好地了解患者的心脏功能、代谢状态和电解质平衡，从而制定更为安全有效的治疗方案。

剂型和给药方式

恩曲替尼有多种剂型，包括100mg和200mg的胶囊，以及每包50mg的口服微丸。具体的给药方式如下：

• 整粒胶囊：适用于可以吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊：适用于吞咽胶囊有困难或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者；剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 口服微丸：适用于吞咽胶囊有困难但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用微丸制备混悬液，也不要将微丸用于肠道给药，以免堵塞肠道。

医生会根据患者的具体情况和需求，选择最合适的剂型和给药方式。

用药注意事项

药物相互作用

恩曲替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是中度和强CYP3A抑制剂。这些药物会增加恩曲替尼的血药浓度，从而增加不良反应的风险。因此，应尽量避免同时使用这些药物。如果无法避免，应在医生的指导下适当减少恩曲替尼的剂量。

常见不良反应

使用恩曲替尼的患者可能会出现一系列不良反应，其中最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

如果出现上述不良反应，应及时告知医生，以便调整治疗方案。

特殊人群用药

恩曲替尼在不同人群中的使用需特别注意：

• 孕妇：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应特别注意潜在的风险。
• 哺乳期妇女：目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳，建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试，并建议在治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。
• 儿童患者：恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证，但在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，其安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者：恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，因此无法确定其反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者：轻度和中度肾功能损害的患者无需调整恩曲替尼的剂量，但严重肾功能损害患者的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者：在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确，应更频繁地监测这些患者的不良反应。

医生会根据患者的具体情况，综合考虑药物的疗效和安全性，制定个性化的治疗方案。

存储和有效期

恩曲替尼胶囊的适宜储存条件为室温20℃至25℃，应保留在原包装内并确保瓶盖紧闭，以防受潮。恩曲替尼口服微丸同样需存放于20℃至25℃的室温环境中，并保持其原包装以有效防潮。请将恩曲替尼及所有药品放置于儿童无法触及的安全位置。恩曲替尼的有效期为24个月。

价格信息

恩曲替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。国内正版恩曲替尼的价格为407美元/盒（100mg×30粒装），而更大规格的包装（如200mg×90粒）价格约为2072美元/盒。恩曲替尼港版价格为9564美元（200mg×90粒）。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，避免买到假药劣药。

医保信息

恩曲替尼已经在中国上市，并进入中国医保。市面上目前有仿制药，患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。这为许多患者提供了更加经济实惠的治疗选择。