恩曲替尼（Entrectinib）罗圣全是一种靶向治疗药物，适用于多种癌症的治疗。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项。

适应症和用法用量

适应症

恩曲替尼（Entrectinib）罗圣全主要适用于以下情况：

• ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）： 经充分验证的检测方法确认为ROS1融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。
• NTRK融合基因阳性实体瘤： 符合以下条件的成人和1月龄以上儿童实体瘤患者：
  • 经充分验证的检测方法诊断为携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变。
  • 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
  • 无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

用法用量

恩曲替尼的用法用量应根据患者的具体情况由医生指导。以下是常见的用法用量：

• 成人患者： 推荐剂量为600mg，每日一次，口服。
• 儿童患者（1月龄以上）： 推荐剂量为550mg/m²，每日一次，口服。最大剂量不超过600mg。

恩曲替尼的剂型包括100mg和200mg的胶囊，以及每包50mg的口服微丸。具体使用方法如下：

• 整粒胶囊： 适用于可吞服整粒胶囊且剂量为100mg倍数的患者。
• 制成口服混悬液的胶囊： 适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊或需要肠内给药（如胃管或鼻胃管）的患者。剂量增量为10mg时，仅使用作为混悬液制备的胶囊。
• 口服微丸： 适用于吞咽胶囊有困难或无法吞咽胶囊但可以吞咽软食物且剂量为50mg倍数的患者。不要使用颗粒制备混悬液，也不要将微丸制剂用于肠道给药，因为微丸可能会堵塞肠道。

用药注意事项和日常注意事项

不良反应

恩曲替尼常见的不良反应（≥20%）包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

其他较少见的严重不良反应可能包括肝功能异常、间质性肺病、QTc间期延长等。患者在使用恩曲替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，以及时发现并处理可能的严重不良反应。

特殊人群用药

在使用恩曲替尼时，特殊人群需特别注意：

• 孕妇： 孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害。目前尚无孕妇使用该药物的可靠数据。孕妇应特别注意恩曲替尼可能对胎儿造成的潜在风险。
• 哺乳期妇女： 目前尚无数据表明恩曲替尼或其代谢物是否会进入母乳，或对母乳喂养的婴儿或乳汁分泌量产生影响。鉴于恩曲替尼可能对母乳喂养的婴儿造成严重的不良反应，建议哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内暂停母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 在使用恩曲替尼之前，应对具有生育能力的女性进行妊娠测试。建议有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内采取有效的避孕措施。同时，建议有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也采取有效的避孕措施。
• 儿童患者： 恩曲替尼的安全性和有效性已在年龄超过1个月的儿童患者中得到了验证。在ROS1阳性非小细胞肺部疾病的儿童患者中，恩曲替尼的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 恩曲替尼的临床研究并未纳入足够数量的老年患者，无法确定他们的反应是否与年轻患者存在差异。
• 肾功能损伤患者： 轻度和中度肾功能损害的患者，无需调整恩曲替尼的剂量。恩曲替尼在严重肾功能损害患者中的研究尚未进行。
• 肝功能损伤患者： 在推荐剂量下，中度至重度肝功能损害对恩曲替尼安全性的影响尚不明确。在决定是否给中度至重度肝功能损害的患者使用恩曲替尼时，应权衡其风险和效益。应更频繁地监测这些患者的恩曲替尼相关不良反应，因为他们出现不良反应的风险可能会增加。

药物相互作用

恩曲替尼与某些药物合用时可能会产生相互作用，影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下：

• CYP3A抑制剂： 成人和2岁及以上的儿童患者恩曲替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加恩曲替尼的血药浓度，可能会增加不良反应的频率或严重程度。避免强或中度CYP3A抑制剂与恩曲替尼同时使用。如果无法避免合并用药，应减少恩曲替尼的剂量。
• 延长QTc间期的药物： 恩曲替尼可导致QTc间期延长。避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。

患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。