恩曲替尼（Entrectinib），又称罗圣全、Rozlytrek，是一种靶向NTRK和ROS1的酪氨酸激酶抑制剂。它在全球多个国家获批，用于治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤。本文将详细介绍恩曲替尼的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

恩曲替尼的适应症、功效与作用

适应症

恩曲替尼适用于以下两种类型的患者：

• 携带ROS1或NTRK基因融合的成人和儿童患者，用于治疗复发或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）以及局部晚期或转移性实体瘤。
• 根据充分验证的检测方法诊断为携带神经营养酪氨酸受体激酶(NTRK)融合基因且不包括已知获得性耐药突变的患者，且患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者，以及无满意替代治疗或既往治疗失败的患者。

功效与作用

恩曲替尼通过抑制NTRK和ROS1酪氨酸激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。它能够有效地针对携带这些基因融合的肿瘤，从而改善患者的生存质量和延长生存期。临床研究表明，恩曲替尼在治疗ROS1阳性的非小细胞肺癌和NTRK融合的实体瘤方面表现出显著的效果，无进展生存期显著优于传统治疗方法。

例如，在一项针对ROS1阳性非小细胞肺癌的研究中，恩曲替尼的无进展生存期（PFS）达到了15.7个月，而克唑替尼（Crizotinib）仅为9.3个月。这表明恩曲替尼在提高患者生存率方面具有明显优势。

用药注意事项与日常注意事项

用法用量

恩曲替尼的用法用量应严格按照医生的指导进行。常见的用法如下：

• 成人患者：每日一次，每次600mg，随餐或空腹服用。
• 儿童患者：每日一次，每次100mg/m²（最大剂量不超过600mg），随餐或空腹服用。

患者在使用恩曲替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

副作用

恩曲替尼的常见副作用包括但不限于：

• 疲劳
• 便秘
• 味觉障碍
• 水肿
• 头晕
• 腹泻
• 恶心
• 感觉迟钝
• 呼吸困难
• 肌痛
• 认知障碍
• 体重增加
• 咳嗽
• 呕吐
• 发热
• 关节痛
• 视力障碍

严重的副作用可能包括QTc间期延长、肝功能异常等。如果出现任何不适，应立即联系医生。

日常注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下几点：

• 避免与其他药物合用：避免将恩曲替尼与其他已知可能延长QT/QTc间期的药物合用。同时，避免与强或中度CYP3A抑制剂合用，以免增加恩曲替尼的血药浓度，导致不良反应加重。
• 定期监测：患者应定期进行肝功能、肺部状况和心脏功能的监测，以便及时发现和处理可能出现的问题。
• 避孕措施：有生育能力的女性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后至少5周内应采取有效的避孕措施。同时，有女性伴侣的男性患者在接受恩曲替尼治疗期间及停药后3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 特殊人群用药：孕妇服用恩曲替尼可能会对胎儿造成伤害，哺乳期妇女在接受恩曲替尼治疗期间及停药后7天内应暂停母乳喂养。老年人、肾功能损伤和肝功能损伤的患者在使用恩曲替尼时应特别谨慎，遵循医生的建议。

恩曲替尼是一种高效的靶向治疗药物，但在使用过程中需要注意多种因素，以确保治疗效果和患者安全。希望本文能为患者和医疗工作者提供有价值的信息。