他泽司他(tazemetostat)，商品名为Tazverik，是由美国Epizyme公司研发的一种甲基转移酶EZH2抑制剂。它主要用于治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项。

适应症

他泽司他(Tazverik)主要适用于以下两种疾病：

上皮样肉瘤

他泽司他适用于16岁及以上成人和儿童患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种疾病的治疗通常较为困难，他泽司他提供了一种新的治疗选择，尤其对于那些肿瘤无法手术切除的患者。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤

1. 他泽司他适用于尚无令人满意的替代治疗选择的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

2. 他泽司他还适用于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的，既往至少接受过2种全身治疗的成人患者的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤。

用法用量

他泽司他的推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。以下是具体的用药指导：

用药方式

1. 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。

2. 如果漏服一剂或服用他泽司他后出现呕吐，请勿补服，但应按照用药计划继续服用下一剂。

剂量调整

针对不良反应的剂量调整请咨询医学顾问。患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

不良反应

虽然大多数患者在试验期间能够继续治疗，但少部分患者可能会出现严重的不良反应。以下是常见的不良反应：

常见不良反应

1. 疲劳

2. 上呼吸道感染

3. 肌痛

4. 血小板减少

5. 恶心

严重不良反应

1. 继发性恶性肿瘤：他泽司他治疗后发生继发性恶性肿瘤的风险增加，因此需长期监测患者是否发生继发性恶性肿瘤。

2. 胚胎-胎儿毒性：根据动物研究结果及其作用机制，他泽司他在给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后6个月内，采取有效的避孕措施。同时建议有生育能力女性伴侣的男性患者在他泽司他治疗期间和最后一剂用药后3个月内，采取有效的避孕措施。

用药注意事项

为了确保他泽司他的有效性和安全性，患者在使用过程中需要注意以下事项：

贮存方法

1. 遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：他泽司他不可储存在30℃以上，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

2. 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他，防止药物受潮，湿度的变化也可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。

3. 避光保存：他泽司他应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

1. 孕妇及哺乳期：孕妇需根据医生的建议用药，建议哺乳期妇女在使用他泽司他治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。

2. 老年人：老年人需根据医生的建议用药。

3. 儿科：他泽司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

药物相互作用

1. 有生殖能力的男性和女性：在开始使用他泽司他之前，确认有生殖能力的女性怀孕状况。建议有生育能力的女性在他泽司他治疗期间和末次给药后6个月内使用有效的非激素避孕，他泽司他可以使一些激素避孕药失效。建议有生育能力的女性伴侣的男性，在他泽司他治疗期间和末次给药后至少3个月内使用有效的避孕措施。

2. 肾功能损害：不建议对轻度至重度肾脏损害或终末期肾脏疾病的患者进行他泽司他的剂量调整。

3. 肝功能损害：轻度肝功能损害患者[总胆红素水平为正常值上限(ULN)的1-1.5倍或谷草转氨酶(AST)>正常值上限]不建议调整他泽司他剂量。他泽司他尚未在中度(总胆红素水平>正常值上限的1.5-3倍)或重度(总胆红素水平>正常值上限的3倍)肝功能损害患者中进行研究。

通过以上详细的介绍，希望患者能够更好地了解他泽司他的适应症、用法用量、不良反应和注意事项，从而确保药物的安全和有效使用。