




福坦替尼(Fostamatinib),商品名为 TAVALISSETM,是一种脾脏酪氨酸激酶(SYK)抑制剂的前体药物,其活性代谢产物 R406 具有多种医学治疗作用。福坦替尼主要用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP),尤其是对既往治疗反应不佳的成人患者。该药物由西班牙 Grifols 公司研发,并于 2018 年 4 月在美国首次获批上市,目前也在欧盟和加拿大等地获得批准。然而,福坦替尼尚未在中国上市,因此未进入中国医保目录,市面上也没有仿制药。
福坦替尼的规格通常为 100mg * 60 粒,价格约为 3701 美元一盒。该药物的规格和价格可能因地区和销售渠道的不同而有所变化。患者应通过正规的医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,避免购买假药或劣药。
福坦替尼的主要成分是 Fostamatinib,是一种圆形、双凸、橙色薄膜包衣片剂。100mg 片剂的一面刻有“100”,另一面刻有“R”;150mg 片剂的一面刻有“150”,另一面刻有“R”。福坦替尼可与食物同服或不同服,漏服一剂时,应按用药计划正常服用下一剂。
福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服,每日两次。一个月后,如果血小板计数未升高至 50×109/L 或更高,则将福坦替尼的剂量增加到 150mg,每日两次。医生会根据患者的具体情况调整剂量,以达到并维持血小板计数在 50×109/L 以上,从而减少出血的风险。
患者在使用福坦替尼期间,应定期进行血液和肝功能检查。每月监测一次全血细胞计数(CBC),特别是血小板计数和中性粒细胞计数,直到血小板计数稳定在 50×109/L 以上。随后继续定期监测 CBC 和肝功能检查(LFTs),如谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素。如果 LFTs 升高超过正常值上限的 3 倍,应暂停用药、减量或停药。
福坦替尼可能导致高血压,特别是在已有高血压病史的患者中。在福坦替尼剂量稳定前,应每两周监测一次血压,然后每月监测一次。如果患者在适当治疗后血压仍持续升高,可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
孕妇应避免使用福坦替尼,因为它可能对胎儿造成伤害。有生育能力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少 1 个月内应采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 个月内不应母乳喂养。老年人和 18 岁以下的儿童不推荐使用福坦替尼,具体用药需根据医生的建议。
福坦替尼与 CYP3A4 强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)联合使用时,会增加 R406 的暴露量,增加不良反应的风险。因此,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,并考虑调整用量。同时,福坦替尼与 CYP3A4 强诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英)联合使用时,会减少 R406 的暴露量,因此不建议联合使用。福坦替尼还可能影响其他药物的代谢,如 P-gp 底物(如地高辛)、CYP3A4 底物(如西咪替丁、酮康唑、对乙酰氨基酚)和 BCRP 底物(如甲氨蝶呤、柔红霉素、米托蒽酯),联合使用时应监测相关药物的毒性并调整用量。
福坦替尼是一种重要的治疗慢性免疫性血小板减少症的药物,但在使用过程中需密切关注患者的各项指标,合理调整剂量,以确保治疗效果和患者的安全。
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