




福坦替尼(Fostamatinib)是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症(ITP)的药物,特别是对于那些对传统治疗方法反应不佳的患者。这种药物通过抑制脾脏酪氨酸激酶(SYK),减少抗体介导的血小板破坏,从而提高血小板计数。然而,福坦替尼的使用也伴随一些副作用和注意事项,了解这些信息对于患者的安全用药至关重要。
福坦替尼最常见的副作用包括呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用的发生率通常在5%以上,并且比安慰剂组更高。如果患者出现上述任何症状,应及时与医生联系。
除了常见的副作用外,福坦替尼还可能导致一些严重的不良反应。例如,高血压是福坦替尼治疗过程中常见的问题,尤其是对于已经患有高血压的患者。治疗期间应每两周监测一次血压,直到剂量稳定,之后每月监测一次。如果血压持续升高,即使进行了适当的治疗,也可能需要暂停用药、减量或停药。
另一个严重的副作用是肝脏毒性。福坦替尼治疗可能导致肝功能检查(LFTs)异常,主要表现为ALT和AST水平升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可以恢复到基线水平。如果ALT或AST升高超过正常值上限的3倍,应暂停用药、减量或停药。
福坦替尼还可能导致腹泻和中性粒细胞减少。患者应密切监测是否有腹泻症状,并在出现腹泻时采取支持性护理措施,如改变饮食、补水和使用止泻药物。如果腹泻加重(≥3级),则需要暂停使用福坦替尼、减量或停药。
中性粒细胞减少也是福坦替尼的一个重要副作用。患者应每月监测一次中性粒细胞计数(ANC),并在治疗期间密切关注感染迹象。如果出现中性粒细胞减少,应通过暂停用药、减量或停药来处理。
福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人的安全性和耐受性。治疗初期,患者应每月监测一次全血细胞计数(CBC),包括血小板计数和中性粒细胞计数,直到血小板计数稳定在50×109/L以上。之后,应继续定期监测CBC,特别是中性粒细胞计数。
每月还应监测一次肝功能检查(LFTs),包括ALT、AST和胆红素。血压监测应在剂量稳定前每两周进行一次,之后每月监测一次。这些监测措施有助于及时发现并处理潜在的不良反应。
福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合使用时,会增加主要活性代谢物R406的暴露量,从而增加不良反应的风险。因此,与CYP3A4强抑制剂联合使用时,应监测福坦替尼剂量相关的毒性,并考虑调整用量。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑和伏立康唑等。
相反,福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用时,会减少R406的暴露量,因此不建议与CYP3A4强诱导剂联合使用。常见的CYP3A4强诱导剂包括利福平、利福喷丁和苯妥英等。
孕妇和哺乳期女性应特别注意福坦替尼的使用。根据动物研究结果,孕妇服用福坦替尼可能对胎儿造成伤害。因此,孕妇在用药前应进行妊娠检测,并根据医生的建议用药。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1月内不应母乳喂养。
不推荐18岁以下的儿童患者使用福坦替尼。老年人应在医生的指导下谨慎使用福坦替尼。
福坦替尼应储存在20-25°C的室温中,并保持干燥。该药物的有效期为24个月。患者应注意药品的存储条件,避免药品失效。
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