福坦替尼（Fostamatinib）是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要应用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。福坦替尼通过抑制免疫反应，减少对血小板的攻击，从而增加血小板数量，降低出血风险。本文将详细介绍福坦替尼的作用与功效以及其常见副作用，并提供一些用药注意事项。

福坦替尼的作用与功效

作用机制

福坦替尼是一种前体药物，可在体内转化为具有药理活性的代谢物 R406。R406能够抑制 Fc 激活受体和 B 细胞受体的信号转导，从而减少抗体介导的血小板破坏。这一机制使得福坦替尼在治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）中表现出显著的疗效。

临床效果

多项临床研究表明，福坦替尼对慢性免疫性血小板减少症患者具有显著的治疗效果。在一项关键的 III 期临床试验中，接受福坦替尼治疗的患者中，约 50% 的患者血小板计数达到或超过了 50×10⁹/L，且持续时间较长。此外，福坦替尼还能够显著减少患者的出血事件，提高生活质量。

常见副作用

虽然福坦替尼在治疗 ITP 方面表现出色，但也有一些常见的副作用需要注意。这些副作用包括但不限于：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。具体副作用可能因个体差异而有所不同。

用药注意事项

剂量调整

福坦替尼的推荐起始剂量为 100mg 口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≧50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到 150mg，每日两次。医生会根据患者的血小板计数和耐受性调整剂量，以达到最佳疗效。

监测与检查

在使用福坦替尼期间，患者需要定期进行一系列的监测和检查，以评估药物的效果和安全性。每月监测一次全血细胞计数（CBC），包括血小板计数和中性粒细胞计数。每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。在剂量稳定前每 2 周监测一次血压，此后每月监测一次。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性在使用福坦替尼时需特别谨慎。福坦替尼可能对胎儿造成伤害，因此孕妇需根据医生的建议用药，并采取有效的避孕措施。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后 1 个月内不要母乳喂养。不推荐 18 岁以下儿童患者使用福坦替尼。

药物相互作用

福坦替尼与其他药物可能存在相互作用，需要特别注意。与 CYP3A4 强抑制剂联合使用时，可能会增加 R406（主要活性代谢物）的暴露量，增加不良反应的风险。因此，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，并考虑是否需要调整用量。与 CYP3A4 强诱导剂联合使用时，可能会减少 R406 的暴露量，因此不建议联合使用。同时，福坦替尼可能影响 CYP3A4 底物和 BCRP 底物的药物浓度，联合使用时需监测相关毒性并调整用量。

通过合理使用福坦替尼并遵循上述注意事项，患者可以在治疗慢性免疫性血小板减少症的过程中获得更好的疗效，同时最大限度地减少副作用的影响。希望本文对您了解福坦替尼的作用与功效及用药注意事项有所帮助。