福坦替尼（TAVALISSETM）是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的药物，其主要成分是Fostamatinib。该药物通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK）发挥其治疗作用。本文将详细介绍福坦替尼的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

福坦替尼（TAVALISSETM）的说明书

基本信息

福坦替尼的中文名称为福坦替尼，英文名称为Fostamatinib，其他别称包括Tavalisse和FosD。福坦替尼是由西班牙Grifols公司研发的脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂的前体药物，其主要活性代谢产物为R406。福坦替尼于2018年4月在美国首次获批上市，目前已在欧盟和加拿大等多个国家和地区上市。

适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。ITP是一种自身免疫性疾病，患者体内会产生抗体攻击自身的血小板，导致血小板数量减少，增加出血风险。福坦替尼通过抑制SYK信号通路，减少血小板的破坏，从而提高血小板计数。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至≥50×10⁹/L，则将福坦替尼的剂量增加到150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数≥50×10⁹/L，以减少出血的风险。福坦替尼可与食物同服或不同服，如果漏服一剂，请按用药计划正常服用下一剂。

不良反应

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）包括呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。严重副作用主要包括严重腹泻、精神错乱、头晕、胸痛或气短、胃右上部疼痛、皮肤或眼睛发黄、深色尿液、恶心、呕吐等，患者应接受紧急医疗治疗。

用药注意事项

监测和随访

患者在使用福坦替尼期间需要定期进行一系列监测，以评估药物的安全性和疗效。具体监测项目包括：

• 每月监测一次全血细胞计数（CBC），直到血小板计数（至少50×10⁹/L）达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

剂量调整

福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人的安全性和耐受性。如果出现某些不良反应，可能需要暂停用药、减量或停药。具体调整如下：

• 高血压：患有高血压的患者可能更容易受到福坦替尼的影响。在剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后每月调整一次高血压治疗方案。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 肝脏毒性：接受福坦替尼治疗的患者可出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。
• 腹泻：监测患者是否出现腹泻，在症状出现后早期采用支持性护理措施，包括改变饮食、补水和/或使用止泻药物。如果腹泻加重（≧3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 中性粒细胞减少症：每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在福坦替尼治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药来处理毒性。

特殊人群用药

福坦替尼在特殊人群中的使用需要特别注意：

• 孕妇及哺乳期：孕妇服用福坦替尼可对胎儿造成伤害，女性患者在用药前需进行妊娠检测，孕妇需根据医生的建议用药；哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药。
• 儿童：不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。

药物相互作用

福坦替尼与其他药物联合使用时需要注意以下几点：

• CYP3A4强抑制剂：福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合用药，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，这可能会增加不良反应的发生风险。因此与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。
• CYP3A4强诱导剂：福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合用药，可减少R406的暴露量，因此不建议福坦替尼与CYP3A4强诱导剂联合使用。CYP3A4强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英等。
• CYP3A4底物：福坦替尼与CYP3A4底物联合用药，可能会增加某些CYP3A4底物的药物浓度，因此与CYP3A4底物联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。CYP3A4底物包括西咪替丁、酮康唑、对乙酰氨基酚等。
• BCRP底物：福坦替尼与BCRP底物联合用药，可能会增加某些BCRP底物的药物浓度，因此与BCRP底物联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。BCRP底物包括甲氨蝶呤、柔红霉素、米托蒽酯等。

医保、价格和疗效

医保信息

福坦替尼尚未在中国上市，因此未进入中国医保。市面上目前没有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买，注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。

价格

福坦替尼的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。以德国版为例，规格为100mg*60粒的福坦替尼价格约为3701美元一盒。患者在购买时应咨询具体的药品价格