




特泊替尼(Tepmetk)是一种靶向治疗药物,主要适用于非小细胞肺癌(NSCLC)中携带MET基因异常的患者。这种药物通过抑制MET酪氨酸激酶的活性,有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散,为患者提供了一种新的治疗选择。特泊替尼由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性MET抑制剂,已在多个国家和地区上市,并进入了国家医保报销范围。
特泊替尼由德国默克公司(Merck KGaA)研发,是全球首个获批的高选择性MET抑制剂。该药物于2020年3月首次在日本获得上市许可,随后在全球范围内陆续获得批准。特泊替尼是一种口服药物,其化学名称为1100598-32-0,分子式为C27H26N6O3S,分子量为518.60 g/mol。
特泊替尼的常见规格为225毫克,每盒包含60片。根据市场信息,特泊替尼的价格约为960美元一盒。这一价格可能因地区和销售渠道的不同而有所波动,患者在购买时应咨询当地医院或药店的具体价格。
特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。MET基因的这种突变会导致MET蛋白的功能异常,进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过选择性地抑制MET酪氨酸激酶的活性,阻断这一致癌信号通路,从而达到治疗效果。
特泊替尼的主要靶点是c-Met,这是一种受体酪氨酸激酶,其在多种肿瘤中过表达或激活。通过抑制c-Met的活性,特泊替尼能够显著改善携带MET基因改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。
特泊替尼的推荐剂量为450毫克,每日口服一次。患者应在每天大约同一时间服用药物,并与食物一起服用。如果患者忘记服药,且距离下一次预定剂量的时间超过8小时,则不应补服漏掉的剂量。若服药后出现呕吐,患者应在预定时间继续服用下一剂。
特泊替尼最常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些症状通常在治疗初期出现,随着时间的推移可能会逐渐减轻。如果患者出现严重的不良反应,应及时就医并告知医生正在使用的药物。
对于孕妇及哺乳期妇女,建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和停药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。男性患者也应在治疗期间和停药后至少1周内使用屏障避孕法。
目前尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。对于老年患者,VISION研究中显示,在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度,因此应避免同时使用,例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A诱导剂则可能会降低特泊替尼的疗效,因此也应避免同时使用,例如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。
在服用特泊替尼期间,患者应注意以下几点以管理日常生活:
通过合理的用药管理和日常生活中的注意事项,患者可以更好地应对特泊替尼带来的治疗效果和潜在的不良反应,提高生活质量。
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