特泊替尼（Tepmetk），又称盐酸替泊替尼、Tepotinib，是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高选择性MET抑制剂。该药物已在国内上市，并纳入国家医保报销范围。特泊替尼适用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍特泊替尼的说明书、医保政策、价格、疗效及副作用。

特泊替尼(Tepmetk)说明书

基本信息

特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。该药物的化学名为Tepotinib，别名包括盐酸替泊替尼和Tepmetk。

适应症与靶点

特泊替尼主要针对携带MET基因外显子14跳突变阳性且不可切除、进展或复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物的作用机制是通过抑制MET激酶的活性，阻断肿瘤细胞生长的关键信号通路，从而达到治疗效果。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日一次，与食物一起服用。患者应在每天大约相同的时间服用，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服一剂，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。若服药后出现呕吐，应在预定时间服用下一剂。

不良反应

特泊替尼的常见不良反应（发生率大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。严重的不良反应可能包括间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和肾毒性。患者在服药期间应定期进行相关检查，如肝功能和肾功能检查。

医保与价格

特泊替尼已经在国内上市，并进入国家医保报销范围。老挝卢修斯版特泊替尼的价格为225mg*60片，每盒约960美元。

用药注意事项与日常注意事项

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。儿童及青少年患者的用药安全性和有效性尚未确定。老年人在VISION研究中占比较高，但未观察到65岁及以上患者与较年轻患者之间存在显著的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼可能与其他药物发生相互作用，影响疗效或增加副作用的风险。CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免同时使用。CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。P-gp抑制剂（如利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等）同样可能增加不良反应的发生几率和严重程度，应避免同时使用。

贮存方法与有效期

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，避免受潮。药物的有效期为24个月。患者在储存和使用过程中应注意上述条件，以保证药物的质量和疗效。

注意事项

在使用特泊替尼期间，患者应定期进行肝功能和肾功能检查，以监测可能出现的肝毒性和肾毒性。如发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医检查和治疗。此外，患者在服药期间应避免吸烟和饮酒，保持良好的生活习惯，有助于提高治疗效果。

药代动力学

特泊替尼450mg餐后单次给药的绝对生物利用度为71.6%（几何均值），至Cmax的中位时间为8小时（范围：6-12小时）。这表明特泊替尼在体内的吸收和分布较为稳定，患者应按医嘱规律服药，以维持稳定的血药浓度。

结语

特泊替尼作为一种高选择性MET抑制剂，在治疗携带MET基因外显子14跳突变的非小细胞肺癌患者方面显示出良好的疗效。患者在使用该药物时，应严格遵守医嘱，注意药物相互作用和特殊人群用药，定期进行相关检查，以确保治疗的安全性和有效性。