戈沙托珠单抗（Trodelvy）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。本文将详细介绍戈沙托珠单抗的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

戈沙托珠单抗的作用与功效

主要成分和作用机制

戈沙托珠单抗的主要成分是 Sacituzumab Govitecan。它是一种抗体药物偶联物（ADC），通过与 Trop-2 受体结合，将抗癌药物 SN-38 递送到肿瘤细胞内部。这种选择性的递送方式能够有效杀死肿瘤细胞，同时减少对正常细胞的损伤。

适应症

戈沙托珠单抗适用于治疗既往接受过两种或两种以上全身治疗（其中至少一种针对转移性疾病）的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）成年患者。这种药物在临床试验中显示出了显著的疗效，延长了患者的生存期并改善了生活质量。

价格和医保信息

戈沙托珠单抗的价格为每盒 2177美元，三盒起购时每盒价格约为 2094美元。该药物已在中国上市，并进入了中国医保目录，但市面上没有仿制药。

戈沙托珠单抗的用法用量和注意事项

推荐剂量和给药方法

戈沙托珠单抗的推荐剂量为 10mg/kg，在 21天周期的第 1天和第 8天通过静脉输注。继续治疗直到疾病进展或毒性不可接受，且每次剂量不得超过 10mg/kg。首次输注应超过 3小时，并在输注期间及之后至少 30分钟观察患者有无输注反应。后续输注可在 1-2小时内完成。

术前预处理

建议在输注前使用退热药、H1和 H2受体拮抗剂进行预处理，并针对有过输注反应的患者使用皮质类固醇。推荐采用联合药物方案，如地塞米松配合 5-HT3受体拮抗剂。这些预处理措施可以有效减少输液反应的发生率。

不良反应的剂量调整

出现输注相关反应时，应减慢或暂停输注速度，对于危及生命的反应，应停止治疗。具体的剂量调整信息请咨询医生。常见的不良反应包括白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、腹泻、恶心、淋巴细胞计数降低、疲劳、脱发、便秘、葡萄糖升高、白蛋白降低、呕吐、食欲下降、肌酐清除率降低、碱性磷酸酶升高、镁降低、钾降低和钠减少。

特殊人群用药

戈沙托珠单抗在孕妇中可能引起致畸或胎儿致死性，建议孕妇和有生育潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后 6个月内使用有效避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和最后一次戈沙托珠单抗给药后 1个月内不要母乳喂养。65岁或以上的患者因不良反应而停药的比率较高，但未观察到总体有效性差异。对于轻度肝功能损害患者，无需调整起始剂量，但在中度或重度肝功能损害患者中的安全性尚未确定。

药物相互作用

避免与 UGT1A1抑制剂或诱导剂同时使用戈沙托珠单抗，以免影响 SN-38的暴露，增加不良反应的风险。UGT1A1活性降低的患者可能增加不良反应的风险，需密切监测并根据临床反应调整治疗。