塞瑞替尼（Ceritinib）色瑞替尼是一种高效的抗癌药物，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过特异性地抑制ALK的活性，阻断由ALK基因重排引起的肿瘤生长。塞瑞替尼由诺华公司研发，于2014年获得美国FDA批准，并于2018年5月在中国正式上市。本文将详细探讨塞瑞替尼的作用机制、适应症以及用药注意事项。

塞瑞替尼的作用机制与适应症

作用机制

塞瑞替尼是一种第二代酪氨酸激酶抑制剂，其主要作用是抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性。ALK基因重排是某些非小细胞肺癌（NSCLC）的重要驱动因素，塞瑞替尼通过阻断ALK的信号传导途径，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，塞瑞替尼还能够抑制其他靶点，如IGF-1R、INSR和ROS1，进一步增强其抗肿瘤效果。

适应症

塞瑞替尼适用于对克唑替尼耐药或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在临床试验中，塞瑞替尼显示出显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期和总生存期。患者在接受治疗前，必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受塞瑞替尼治疗。

临床研究

在中国开展的一项单臂、多中心研究A2109中，入选了103例既往接受过克唑替尼治疗且接受或未接受过化疗（最多允许2线化疗）的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者。所有患者以750mg每日一次空腹服药剂量开始塞瑞替尼治疗。研究结果显示，塞瑞替尼在这些患者中表现出良好的疗效，中位暴露持续时间为7.06个月，且观察到的药物相关不良反应与塞瑞替尼其他研究中的结果相似。

用药注意事项

剂量与服用方法

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。食物可以增加塞瑞替尼的生物利用度，提高药效。如果患者忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性和耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果因未列于说明书的药物不良反应需要下调剂量，则应以150mg的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。对于无法耐受每日随餐服用150mg剂量的患者，应停用塞瑞替尼。此外，如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150mg整数倍剂量，并密切监测患者的安全情况。

特殊人群用药

育龄期女性在服用塞瑞替尼期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。孕妇使用塞瑞替尼的数据较为有限，基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用塞瑞替尼时，可能对胎儿造成伤害。因此，孕妇在必要时应谨慎使用塞瑞替尼。哺乳期妇女应充分考虑哺乳对孩子的益处和塞瑞替尼治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止塞瑞替尼治疗。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎，哺乳期妇女应慎重考虑用药。

存储条件

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对塞瑞替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

塞瑞替尼作为一种高效抗癌药物，在治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）方面展现出显著的疗效。患者在使用塞瑞替尼时，应严格按照医嘱和说明书的指导进行，确保安全有效地使用药物。同时，注意药物的存储条件和特殊人群的用药注意事项，以最大程度地发挥药物的治疗效果。