瑞美吉泮（Rimegepant）是一种降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。本文将详细介绍瑞美吉泮的用药指南，包括其适应症、用法用量、药物相互作用以及特殊人群用药等方面的信息。

瑞美吉泮的适应症和用法用量

适应症

瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以终止偏头痛的发作，减轻头痛和其他相关症状。瑞美吉泮通过阻断神经源性炎症，抑制血管扩张但不收缩血管，抑制过度的疼痛传递，从而发挥其治疗作用。

用法用量

瑞美吉泮的推荐剂量为每次口服75毫克，按需服药，每日不超过一次。本品可随餐或不随餐服用。以下是具体的给药步骤：

• 打开泡罩包装时，请先将手擦干。
• 揭开泡罩的铝箔，轻轻取出口崩片。
• 不可通过铝箔推出口崩片。
• 一旦打开泡罩，尽快取出口崩片并置于舌上或舌下。
• 口崩片将在唾液中崩解，因此可以在无需饮水的情况下吞咽。
• 打开泡罩包装后立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

尚未确定在30天内使用超过18次的安全性。

药物相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）外排转运蛋白的底物。以下是主要的药物相互作用：

• CYP3A4抑制剂： CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（例如，克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加（AUC增加4倍和Cmax增加1.5倍）。与CYP3A4中效抑制药物（例如，地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量。与氟康唑合并使用会导致瑞美吉泮暴露量增加（AUC增加1.8倍），但对Cmax无相关影响。如果与CYP3A4中效抑制剂（如氟康唑）合并使用，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
• CYP3A4诱导剂： CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不建议瑞美吉泮与强效CYP3A4诱导剂（例如，苯巴比妥、利福平、圣约翰草（贯叶连翘），或中效CYP3A4诱导剂（例如，波生坦、依非韦伦、莫达非尼）合并使用。CYP3A4诱导作用可在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后持续长达两周。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低（AUC降低80%，Cmax降低64%），从而可能导致疗效丧失。
• P-gp和BCRP抑制剂： P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂（例如，环孢素、维拉帕米、奎尼丁）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。与环孢霉素（一种强效P-gp和BCRP抑制剂）或奎尼丁（一种选择性P-gp抑制剂）合并使用时，瑞美吉泮的暴露量出现相似幅度的显著增加（AUC和Cmax增加>50%，但低于2倍）。

在使用瑞美吉泮时，应仔细评估患者的用药史，避免不必要的药物相互作用。

用药注意事项和日常注意事项

特殊人群用药

瑞美吉泮在不同人群中的使用情况如下：

• 儿童用药： 尚未确定本品在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效。
• 老人用药： 在65岁或以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异。
• 肾功能损害： 轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整用药剂量。重度肾功能损害患者频繁使用本品时应谨慎。尚未在终末期肾病患者和透析患者中开展瑞美吉泮的研究。终末期肾病（肌酐清除率[CLcr]<15mL/min）患者应避免使用瑞美吉泮。
• 肝功能损害： 轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。重度（Child-Pugh C）肝功能损害受试者的瑞美吉泮血浆浓度（未结合瑞美吉泮的AUC）显著增高。重度肝功能损害患者应避免使用瑞美吉泮。
• 孕妇及哺乳期妇女： 妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。建议在妊娠期间避免使用本品。哺乳期妇女在服用瑞美吉泮后，乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮。相对婴儿剂量（RID）不足1%。临床使用时应考虑母乳喂养对发育和健康的获益，以及母亲对本品的临床需求。

不良反应

瑞美吉泮最常见的不良反应包括局部反应和胃肠道症状：

• 局部反应： 注射部位可能出现对本品的局部反应（疼痛、罕见的水肿和皮疹）。这些通常很轻微且短暂。
• 胃肠道症状： 胃肠道反应包括食欲减退、恶心、呕吐、腹部痉挛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪泻。个别罕见病例胃肠道反应类似急性肠梗阻，伴有进行性腹部膨胀、严重的上腹痛、肌紧张和腹胀。
• 胆石形成： 长期使用本品可能会造成胆囊结石形成。
• 全身反应： 有报道个别罕见病例使用本品治疗后出现暂时的脱发以及过敏反应。
• 胰腺： 由于可以抑制GH、胰高糖素和胰岛素的分泌，本品可能影响葡萄糖的调节，可能损伤餐后糖耐量。个别使用皮下注射本品治疗的罕见病例，长期用药可能有永久性的高血糖，也观察到有低血糖的发生。有报道少数患者在接受治疗后的最初的几小时或几天发生急性胰腺炎。

在使用瑞美吉泮时，应密切监测患者的不良反应，并及时处理。

日常生活注意事项

在使用瑞美吉泮期间，患者应注意以下几点：

• 饮食： 虽然食物对瑞美吉泮的吸收有一定影响，但在评价安全性和有效性的临床试验中