甲磺酸伊马替尼是一种重要的靶向治疗药物，主要用于治疗多种癌症，特别是慢性髓性白血病（CML）和胃肠道间质瘤（GIST）。该药物通过抑制特定的酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散，从而发挥其治疗作用。本文将详细介绍甲磺酸伊马替尼的作用与功效、用法用量以及使用时的注意事项。

甲磺酸伊马替尼的作用与功效

1. 主要作用机制

甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶的活性来发挥作用。BCR-ABL 是慢性髓性白血病（CML）中常见的异常蛋白，它导致白血病细胞的无限增殖。伊马替尼能够特异性地结合到 BCR-ABL 激酶的 ATP 结合位点，阻止 ATP 的结合，从而抑制激酶的活性，最终导致白血病细胞的凋亡。

除了 BCR-ABL，甲磺酸伊马替尼还能抑制其他酪氨酸激酶，如血小板衍化生长因子受体（PDGF）和 c-Kit 受体，这些激酶在多种癌症中起着重要作用。例如，c-Kit 在胃肠道间质瘤（GIST）中高度表达，因此伊马替尼也广泛用于治疗这种疾病。

2. 适应症

甲磺酸伊马替尼主要用于以下几种适应症：

• 慢性髓性白血病（CML）：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期。
• 胃肠道间质瘤（GIST）：用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。
• 急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）：联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的儿童患者，以及治疗复发难治的 Ph+ALL 成人患者。
• 其他适应症：还包括嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）、慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）、侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）和隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）等。

3. 药代动力学

甲磺酸伊马替尼口服后吸收良好，通常在给药后 2-4 小时内达到最大血药浓度（Cmax），平均绝对生物利用度为 98%。这使得伊马替尼在临床应用中具有较高的可靠性和稳定性。患者在使用伊马替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应，是确保治疗效果的重要措施。

甲磺酸伊马替尼的用药注意事项

1. 剂型与用法用量

甲磺酸伊马替尼有片剂和胶囊剂两种剂型。治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。通常成人每日一次，每次 400mg 或 600mg，日服用量 800mg 即 400mg 剂量每天 2 次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。

对于不能吞咽药片或胶囊的患者，可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中（100mg 片约用 50ml，400mg 约用 200ml）。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。

2. 储存条件

甲磺酸伊马替尼应储存在 30°C 以下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放伊马替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对伊马替尼的稳定性产生负面影响。

伊马替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

3. 不良反应与处理

甲磺酸伊马替尼可能引起一系列不良反应，包括但不限于全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少、食欲不振、失眠、头晕、味觉障碍、感觉异常、感觉减退、眼睑水肿、结膜炎、流泪增多、视力模糊、结膜出血、眼干、潮红、出血、鼻衄、呼吸困难、咳嗽、腹胀、胀气、便秘、胃食道返流、口干、胃炎、肝酶升高、颜面浮肿、瘙痒、红斑、皮肤干燥、脱发、盗汗、光过敏反应、关节肿胀、体重减轻等。

如果出现严重的不良反应，应及时就医并告知医生正在使用的药物。医生可能会调整剂量或停止用药，以确保患者的安全。

4. 特殊人群用药

对于老年人、肝功能损害和肾功能损害的患者，甲磺酸伊马替尼的剂量需要适当调整。65 岁以上的患者更容易出现水肿，但总体安全性和疗效与年轻患者相似。轻度和中度肝损害不影响伊马替尼的暴露量，但在重度肝损害患者中应减少 25% 剂量。中度和重度肾损害患者需要降低剂量。

孕妇和哺乳期妇女在使用伊马替尼时应特别小心，避免药物与皮肤或眼睛接触，或吸入。接触打开的胶囊后应立即洗手。

甲磺酸伊马替尼是一种高效且重要的靶向治疗药物，通过抑制特定的酪氨酸激酶活性，有效治疗多种癌症。正确使用和存储药物，定期监测不良反应，以及根据患者的具体情况调整剂量，是确保治疗效果的关键。