瑞美吉泮(Rimegepant) Nurtec的作用与功效

瑞美吉泮（Rimegepant），商品名为Nurtec，是一种用于治疗偏头痛的药物。它属于降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂，能够阻断神经源性炎症，抑制血管扩张，但不收缩血管，从而有效减轻偏头痛的症状。本文将详细介绍瑞美吉泮的作用机制、适应症及其药代动力学特性。

作用机制

瑞美吉泮通过阻断CGRP受体来发挥其治疗作用。CGRP是一种在偏头痛发作过程中起关键作用的神经肽，它可以引起血管扩张和炎症反应，从而引发头痛。瑞美吉泮能够特异性地结合CGRP受体，阻止CGRP与其受体的结合，从而减少神经源性炎症和血管扩张，达到缓解偏头痛的效果。

适应症

瑞美吉泮主要用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗。它可以迅速缓解头痛和其他偏头痛相关症状，如恶心、呕吐和对光或声音敏感。在临床试验中，瑞美吉泮显示出良好的疗效和安全性，能够在短时间内显著减轻患者的痛苦。

药代动力学

瑞美吉泮的药代动力学特性有助于理解其在体内的行为。口服给药后，瑞美吉泮在1.5小时左右达到最大血浆浓度，其绝对口服生物利用度约为64%。食物对瑞美吉泮的吸收有一定影响，高脂或低脂餐后给药会使Cmax和AUC降低。瑞美吉泮的稳态分布容积为120L，血浆蛋白结合率约为96%。瑞美吉泮主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP2C9代谢，其消除半衰期约为11小时。

瑞美吉泮(Rimegepant) Nurtec的用药注意事项及禁忌

为了确保瑞美吉泮的安全和有效使用，患者在用药前和用药过程中需要注意一些重要的事项。本文将介绍瑞美吉泮的用药注意事项、特殊人群用药以及与其他药物的相互作用。

用药注意事项

瑞美吉泮推荐剂量为每次口服75mg，按需服药，每日不超过一次。该药物可随餐或不随餐服用，但高脂或低脂餐后给药会影响其吸收。打开泡罩包装时，应先将手擦干，并轻轻取出口崩片，不可通过铝箔推出口崩片。口崩片应在唾液中崩解，无需饮水即可吞咽。打开泡罩后应立即服用，备用时请勿将口崩片贮存在泡罩包装外。

特殊人群用药

对于不同的人群，瑞美吉泮的使用需要特别注意：

儿童用药

尚未确定瑞美吉泮在18岁以下未成年人群中的安全性和疗效，因此不建议在此年龄段使用。

老年人用药

在65岁或以上的患者中使用瑞美吉泮的经验有限。药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在具有临床意义的药代动力学差异，但仍需谨慎使用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明，瑞美吉泮没有胚胎致死作用，且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。但在与母体毒性相关的高暴露水平下，观察到对胚胎-胎仔发育的不良影响。因此，建议在妊娠期间避免使用瑞美吉泮。哺乳期女性在单次75mg瑞美吉泮给药后，乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮，相对婴儿剂量不足1%。临床使用时应综合考虑母乳喂养对发育和健康的获益，以及母亲对瑞美吉泮的临床需求。

药物相互作用

瑞美吉泮与其他药物的相互作用需要特别注意，以避免不必要的副作用和疗效降低。

CYP3A4抑制剂

CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不建议将瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦）合并使用。与伊曲康唑合并给药会导致瑞美吉泮暴露量显著增加。与中效CYP3A4抑制剂（如地尔硫卓、红霉素、氟康唑）合并使用可能会增加瑞美吉泮的暴露量，应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。

CYP3A4诱导剂

CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度，不建议与强效或中效CYP3A4诱导剂（如苯巴比妥、利福平、圣约翰草、波生坦、依非韦伦、莫达非尼）合并使用。利福平与瑞美吉泮合并使用导致瑞美吉泮暴露量显著降低，可能影响疗效。

P-gp和BCRP抑制剂

P-gp和BCRP外排转运蛋白的抑制剂可能会增加瑞美吉泮的血浆浓度。瑞美吉泮与P-gp强效抑制剂（如环孢素、维拉帕米、奎尼丁）合并使用时，应避免在48小时内再次给药。与环孢霉素或奎尼丁合并使用时，瑞美吉泮的暴露量会出现显著增加。

通过以上内容，我们可以更好地了解瑞美吉泮的作用机制、适应症、药代动力学特性以及用药注意事项和禁忌。希望这些信息能帮助患者安全有效地使用瑞美吉泮，缓解偏头痛带来的不适。