艾拉司群（Elacestrant），又称为依拉司群、埃拉司群或Orserdu，是一种雌激素受体拮抗剂，主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。艾拉司群通过阻断雌激素受体的活性，从而抑制肿瘤生长。本文将详细介绍艾拉司群的作用与功效，以及用药注意事项和禁忌。

艾拉司群的作用与功效

作用机制

艾拉司群是一种选择性的雌激素受体降解剂（SERD），主要通过与雌激素受体（ERα）结合，导致受体的降解，从而阻断雌激素的信号传导途径。这种作用机制有助于减少肿瘤细胞的增殖，特别是在那些依赖雌激素生长的乳腺癌细胞中。

适用人群

艾拉司群适用于以下人群：

• 绝经后妇女
• 成年男性
• 患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌
• 在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者

疗效表现

临床研究显示，艾拉司群能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并改善生活质量。对于那些对传统内分泌治疗耐药的患者，艾拉司群提供了新的治疗选择。此外，艾拉司群在一些病例中还显示出较好的缓解率和疾病控制率。

用药注意事项及禁忌

药物相互作用

艾拉司群与其他药物可能存在相互作用，需要特别注意：

• 避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用，因为这些药物会分别增加或减少艾拉司群的暴露量，从而影响其疗效和安全性。
• 艾拉司群是BCRP和P-gp的抑制剂，与这些转运蛋白的底物同时使用时，可能会增加底物的血浆浓度，导致不良反应的风险增加。

特殊人群用药

不同的人群在使用艾拉司群时需要注意以下事项：

• 孕妇和有生育潜力的女性：孕妇和有生育潜力的女性在使用艾拉司群前需确认未怀孕，并在治疗期间及停药后1周内使用有效的避孕措施。动物实验显示，艾拉司群可能对胎儿造成严重伤害。
• 哺乳期妇女：目前尚无关于艾拉司群在母乳中的数据，建议哺乳期妇女在治疗期间及停药后1周内不要进行母乳喂养。
• 肝功能损害患者：严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群；中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者应减少剂量；轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者无需调整剂量。

常见不良反应及处理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良等。在使用艾拉司群期间，患者应定期监测血脂水平和肝功能，如出现严重不良反应，应及时就医。

贮存条件

艾拉司群的正确贮存对保证药物质量和疗效至关重要：

• 温度控制：艾拉司群应储存在20℃–25℃下，允许偏差为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。储存时尽量避免在潮湿和干燥的环境中频繁切换。
• 避光保存：艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会影响药物的稳定性。可以选择避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物。