他泽司他（Tazverik）是一种由美国Epizyme公司研发的EZH2抑制剂，于2020年1月获得美国FDA批准。它主要用于治疗特定类型的癌症，特别是上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的作用与功效、用药注意事项及禁忌。

他泽司他的作用与功效

1. 作用机制

他泽司他是EZH2抑制剂，EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，参与基因表达调控。在某些癌症中，EZH2的功能异常导致基因表达失衡，促进肿瘤生长。他泽司他通过抑制EZH2的活性，减少组蛋白H3K27me3的水平，从而恢复正常的基因表达模式，抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。

2. 适应症

他泽司他主要适用于以下两种情况：

• 16岁及以上儿童和成人患者的不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。
• 复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL），尤其是那些没有令人满意的替代治疗选择的患者，以及经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者。

他泽司他在这些适应症中的疗效得到了临床试验的验证，显示出显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。

3. 疗效评估

在临床试验中，他泽司他表现出显著的抗肿瘤效果。对于上皮样肉瘤患者，他泽司他能够延长无进展生存期，改善患者的生活质量。对于复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，他泽司他能够使部分患者达到完全缓解或部分缓解，显著延长生存时间。

用药注意事项及禁忌

1. 用药前准备

在开始使用他泽司他之前，应进行以下准备工作：

• 确认有生殖能力的女性的怀孕状况，建议有生育能力的女性患者在治疗期间和最后一剂用药后6个月内采取有效的非激素避孕措施。
• 建议有生育能力女性伴侣的男性患者在治疗期间和最后一剂用药后3个月内采取有效的避孕措施。

这些措施有助于降低药物对胎儿的潜在风险。

2. 用药期间的注意事项

在使用他泽司他期间，应注意以下几点：

• 严格按照医生的指示服用药物，推荐剂量为800mg，每日两次，口服可伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。
• 如果漏服一剂或服用后出现呕吐，不要补服，但应按用药计划继续服用下一剂。
• 定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

这些注意事项有助于保证药物的安全性和有效性。

3. 特殊人群用药

对于特殊人群，用药时需特别注意：

• 孕妇：他泽司他可能会对胎儿造成伤害，应提醒孕妇注意对胎儿的潜在风险。
• 哺乳期妇女：建议女性在治疗期间和末次给药后一周内不要母乳喂养，以免药物对婴儿产生严重不良反应。
• 老年人：老年人需根据医生的建议用药，因为老年人的代谢和排泄能力可能较弱。
• 儿科患者：他泽司他在16岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未得到证实，儿科患者用药需要谨慎。

这些特殊人群在用药时应特别小心，遵循医生的指导。

4. 药物相互作用

他泽司他可能与其他药物发生相互作用，因此在使用他泽司他期间，应避免与以下药物同时使用：

• 激素避孕药：他泽司他可能使某些激素避孕药失效，建议使用非激素避孕措施。
• 其他可能影响肝功能的药物：应定期监测肝功能，避免药物间相互作用导致的肝功能损害。

了解药物相互作用有助于避免不必要的风险。

5. 贮存方法

正确贮存他泽司他可以保证药物的质量和有效性：

• 遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在30℃以下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避光保存，远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物。
• 药物应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

正确的贮存方法可以确保药物的有效性和安全性。