




艾拉司群(Elacestrant),又名依拉司群,是一种新型口服选择性雌激素受体降解剂,于2023年1月27日获得美国FDA批准,主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺相关疾病的绝经后女性或成年男性。作为一种重要的抗癌药物,艾拉司群在使用过程中需严格遵守医生的指导,并注意一些重要的事项,以确保药物的安全性和有效性。
根据患者的肝功能状况,艾拉司群的剂量需要进行适当调整。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。而对于轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者,则不建议调整剂量。
此外,与CYP3A4诱导剂和抑制剂合用时也需谨慎。应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。这是因为艾拉司群是一种CYP3A4底物,同时使用这些药物可能会增加或减少艾拉司群的暴露量,从而影响其疗效和安全性。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。
在开始用药前和服用艾拉司群期间,应定期监测血脂水平,以便及时发现和处理血脂异常。一旦出现严重的不良反应,应及时就医并根据医生的建议调整治疗方案。
艾拉司群应储存在20℃–25℃的环境下,允许的温度范围为15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以免影响药物的结构和药效。同时,选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群,防止药物受潮,湿度的变化也可能对药物的稳定性产生负面影响。
艾拉司群应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。
孕妇和有生殖潜力的女性在使用艾拉司群时需特别注意。根据动物实验结果及其作用机制,给孕妇服用艾拉司群会对胎儿造成伤害。因此,建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。同样,建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
艾拉司群还会影响P-gp底物的浓度,因此在使用艾拉司群时,应根据处方信息减少P-gp底物的剂量,以避免增加P-gp底物相关的不良反应。同时,艾拉司群是一种BCRP抑制剂,与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度,可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。
通过以上注意事项的严格遵守,可以最大限度地发挥艾拉司群的治疗效果,同时减少不必要的风险。希望每位患者都能在医生的指导下,安全有效地使用艾拉司群,提高生活质量。
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