布格替尼（brigatinib），又名布加替尼或布吉他滨，是一种高效的酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗克唑替尼治疗后病情进展的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

作用机制

布格替尼通过抑制ALK（间变性淋巴瘤激酶）和ROS1（c-ros原癌基因1受体酪氨酸激酶）的活性，阻止这些激酶介导的信号传导路径，从而抑制肿瘤生长和扩散。布格替尼还具有较强的穿透血脑屏障的能力，能够有效控制中枢神经系统中的肿瘤病灶。

适应症

布格替尼主要适用于经克唑替尼治疗后病情进展的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2017年4月28日，布格替尼获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准上市。

临床效果

临床研究显示，布格替尼在治疗ALK阳性NSCLC患者中表现出显著的疗效。一项关键的临床试验结果显示，布格替尼在克唑替尼治疗失败的患者中，客观缓解率（ORR）达到50%以上，中位无进展生存期（PFS）为16.7个月。此外，布格替尼还能有效控制脑转移病灶，提高患者的生存质量和生存期。

用法用量与注意事项

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天口服90mg，每日1次；之后增加剂量至口服180mg，每日1次。患者应持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可，应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

副作用管理

布格替尼常见的副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较为严重的副作用可能包括间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍。在使用布格替尼过程中，应密切监测患者的肺部状况和心脏功能，定期检查血压和心率。一旦出现新的或恶化的呼吸道症状，应立即暂停服用布格替尼并及时就医。

用药注意事项

在使用布格替尼时，应避免与强效或中效CYP3A抑制剂和诱导剂同时使用，因为这些药物可能会影响布格替尼的血浆浓度，从而影响其疗效或增加不良反应的风险。如果无法避免同时使用，应根据建议调整布格替尼的剂量。孕妇和哺乳期女性应慎用布格替尼，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。

贮存方法

布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在不超过30℃，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。布格替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

布格替尼作为一种高效的ALK抑制剂，在治疗克唑替尼治疗失败的ALK阳性NSCLC患者中展现出显著的疗效。合理使用和密切监测可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应的发生。