纳地美定（naldemedine），商品名为 Symproic，是一种由日本盐野义制药公司开发的外周阿片受体拮抗剂。该药物主要用于治疗成人慢性非癌性疼痛患者因长期使用阿片类药物而引起的便秘（OIC）。纳地美定通过阻断阿片类药物对肠道的影响，恢复正常的肠道功能，从而缓解便秘症状。本文将详细介绍纳地美定的作用机制、适应症、用法用量以及注意事项。

纳地美定的作用与功效

作用机制

纳地美定是一种外周阿片受体拮抗剂，能够特异性地阻断阿片类药物在外周神经系统中的作用。阿片类药物虽然能有效缓解疼痛，但同时也会影响肠道蠕动，导致便秘。纳地美定通过阻断这些外周阿片受体，恢复肠道的正常功能，从而缓解便秘症状。此外，由于纳地美定主要作用于外周，因此不会穿过血脑屏障，不会影响中枢神经系统的阿片受体，避免了中枢性副作用的发生。

适应症

纳地美定适用于成人慢性非癌性疼痛患者因长期使用阿片类药物而引起的便秘（OIC）。这类患者通常需要长期使用阿片类药物来控制疼痛，但阿片类药物会导致肠道蠕动减缓，进而引发便秘。纳地美定能够有效缓解这一症状，提高患者的生活质量。此外，纳地美定也可以用于与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛患者，这些患者同样需要长期使用阿片类药物，且不需要频繁增加阿片类药物的剂量。

用法用量

纳地美定的推荐剂量为每天口服一次 0.2mg，可随餐或不随餐服用。在开始使用纳地美定之前，不需要改变现有的镇痛给药方案。然而，对于服用阿片类药物少于 4 周的患者，纳地美定的效果可能较差。如果患者停止使用阿片类止痛药治疗，则需要停止使用纳地美定。此外，患者在使用纳地美定时应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

用药注意事项

胃肠道穿孔

在使用纳地美定的过程中，应密切监测患者的胃肠道情况，特别是那些有胃肠道穿孔风险的患者。如果患者出现严重、持续或恶化的腹痛，应立即停用纳地美定，并及时就医。胃肠道穿孔是一种严重的并发症，可能会导致严重的健康问题。

阿片类药物戒断

血脑屏障被破坏的患者在使用纳地美定时，可能会增加阿片类药物戒断或减少镇痛的风险。这类患者在使用纳地美定时，应综合考虑整体的风险-收益概况，并密切监测阿片类戒断症状。如果出现戒断症状，应及时调整治疗方案。

药物相互作用

纳地美定与其他药物可能存在相互作用，特别是在使用强 CYP3A 诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草）时，血浆中纳地美定的浓度可能会显著降低，从而降低疗效。因此，应避免将纳地美定与这些药物同时使用。此外，中度和强 CYP3A 抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素、利托那韦、沙奎那韦）可能会导致血浆中纳地美定的浓度升高，增加不良反应的风险。在这种情况下，应监测患者的不良反应。

通过了解纳地美定的作用机制、适应症、用法用量以及注意事项，患者可以更好地管理和使用这种药物，从而有效缓解因长期使用阿片类药物而引起的便秘症状，提高生活质量。