美替拉酮（Metyrapone），又名甲吡酮，是一种11β-羟化酶抑制剂，能够抑制皮质醇的生成。该药物主要用于诊断肾上腺功能不全，特别是在成人和儿童中。本文将详细介绍美替拉酮的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

美替拉酮的作用与功效

作用机制

美替拉酮通过抑制11β-羟化酶（CYP11B1）来阻断皮质醇的合成。这种酶在肾上腺皮质中负责将11-去氧皮质醇转化为皮质醇。因此，美替拉酮可以显著降低血浆中的皮质醇水平，从而帮助医生诊断肾上腺功能不全。

适应症

美替拉酮主要用于以下情况：
1. 与其它诊断试验联合使用，诊断成人和儿童的肾上腺功能不全。
2. 评估肾上腺对外源性促肾上腺皮质激素（ACTH）的反应能力。
3. 检测肾上腺皮质功能是否受损。

用法用量

美替拉酮的推荐用法用量如下：
1. 成人和儿童患者的单次剂量为30mg/kg（最多3g），通常在午夜与牛奶/酸奶或零食一起给药。
2. 第二天清晨（7:30-8:00）采集血液样本，评估11-去氧皮质醇和ACTH水平。
3. 对于急性肾上腺功能不全高危患者，可在血样采集后使用预防性剂量的糖皮质激素。

用药注意事项

肾上腺功能不全患者

美替拉酮可能会导致肾上腺分泌能力降低的患者以及垂体功能不全的患者出现急性肾上腺功能不全。因此，在怀疑肾上腺功能不全的情况下，应在医院密切监测下进行该测试。在使用美替拉酮作为测试之前，应先证明肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

头晕和镇静

美替拉酮可能引起头晕和镇静。在这些影响消失之前，患者不应开车或操作机器。建议患者在用药期间尽量避免进行需要高度集中注意力的活动。

特殊人群用药

不同人群在使用美替拉酮时需特别注意：
1. 孕妇：孕妇使用美替拉酮可能会对身体造成伤害，建议在医生指导下使用。
2. 哺乳期女性：母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对美替拉酮的临床需求以及美替拉酮对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响或潜在的母亲状况一起考虑。
3. 儿科患者：美替拉酮可与其他诊断试验联合用于儿科患者肾上腺功能不全的诊断。
4. 老年患者：尚未确定65岁患者与老年和年轻成人患者之间的反应差异。
5. 肝损伤患者：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

药物相互作用

美替拉酮与其他药物合用时可能产生相互作用：
1. 抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药物和赛庚啶都可能影响美替拉酮试验的结果。如果这些药物不能停药，则应审查进行美替拉酮试验的必要性。
2. 美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸化，这可能会减少对乙酰氨基酚的消除，并导致与对乙酰氨基酚相关的不良反应的风险增加。避免美替拉酮与对乙酰氨基酚同时使用。

贮存条件

美替拉酮应存放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。美替拉酮应遮光、密封、在干燥处保存，储存温度控制在20°C-25°C，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。