卢卡帕利（Rubraca）是一种口服的PARP抑制剂，主要用于治疗brca突变复发性卵巢癌的维持治疗和brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌。卢卡帕利由美国的Clovis Oncology研发，于2016年12月9日获得美国FDA批准。本文将详细介绍卢卡帕利的适应症、功效与作用、用法用量、副作用以及注意事项。

适应症、功效与作用

适应症

卢卡帕利（Rubraca）主要适用于以下两种情况：

• brca突变复发性卵巢癌的维持治疗
• brca突变的转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC）

对于brca突变复发性卵巢癌患者，卢卡帕利可以显著延长无进展生存期，减少肿瘤复发的风险。而对于brca突变的mCRPC患者，卢卡帕利可以有效控制疾病进展，提高生活质量。

功效与作用

卢卡帕利通过抑制PARP1、PARP2和PARP3这三种蛋白质的功能，阻止DNA修复过程，从而导致癌细胞死亡。这种机制特别适用于具有brca基因突变的癌症，因为这些癌细胞已经存在DNA修复缺陷，进一步抑制PARP功能会使其更加脆弱，最终导致细胞凋亡。

临床研究表明，卢卡帕利在brca突变复发性卵巢癌和brca突变的mCRPC患者中表现出显著的疗效，提高了患者的生存率和生活质量。

用法用量与副作用

用法用量

卢卡帕利的推荐剂量为600mg（两片300mg片剂），每日口服两次，可与食物一起或不与食物一起服用，每日总剂量为1200mg。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果患者错过了一剂卢卡帕利，请在预定的时间服用下一剂，如果出现呕吐，服药剂量也不应调整。接受卢卡帕利治疗mCRPC的患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗或应行双侧睾丸切除术。

副作用

卢卡帕利的常见副作用包括：

• 卵巢癌患者最常见的不良反应（≥10%）：恶心、疲劳（包括虚弱）、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、嗅觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
• BRCA突变mCRPC患者最常见的不良反应（≥20%）：疲劳（包括虚弱）、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。

如果出现严重的不良反应，应及时联系医生，并根据医生的建议进行剂量调整或暂停治疗。

用药注意事项

特殊人群用药

对于孕妇，服用卢卡帕利可能会对胎儿造成伤害，目前没有孕妇的可用数据来告知药物相关风险，因此孕妇应避免使用卢卡帕利。对于哺乳期妇女，由于卢卡帕利可能对母乳喂养的儿童产生严重不良反应，建议哺乳期妇女在服用卢卡帕利期间和最后一次剂量后2周内不要母乳喂养。

对于有生殖潜力的女性和男性，建议在治疗期间和最后一次服用卢卡帕利后3个月内使用有效的避孕方法。

药物相互作用

卢卡帕利与其他药物可能存在相互作用，特别是与CYP2C9底物（如华法林）合用时。如果不可避免地同时给药，可根据批准的处方信息减少底物剂量，并增加用药频率，同时监测国际标准化比值（INR）。

患者在使用卢卡帕利时，应严格遵循医嘱，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

储存方法

卢卡帕利应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

• 温度控制：卢卡帕利应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间有短暂的偏差。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放卢卡帕利，防止药物受潮，湿度的变化也可能对卢卡帕利的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：卢卡帕利应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

遵循上述储存方法，可以确保卢卡帕利的药效不受影响，保证治疗效果。