布格替尼（Brigatinib），也被称为Alunbrig、安伯瑞、布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗某些类型的肺癌。本文将详细介绍布格替尼的适应症、作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

布格替尼的适应症、作用与功效

适应症

布格替尼主要适用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些已经接受克唑替尼治疗但病情进展的患者。这种药物通过靶向ALK基因突变，有效地抑制癌细胞的生长和扩散。

作用与功效

布格替尼的作用机制是通过选择性抑制ALK激酶，从而阻断ALK介导的信号传导途径，进而抑制肿瘤细胞的增殖和生存。研究表明，布格替尼不仅对ALK阳性NSCLC具有显著的疗效，还能克服某些ALK突变导致的耐药性问题，延长患者的生存时间和提高生活质量。

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：
1. 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
2. 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
3. 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
4. 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
5. 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

通过合理的剂量调整，可以最大限度地发挥布格替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。

用药注意事项

常见不良反应及处理

布格替尼最常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。其中，间质性肺病/非感染性肺炎是最严重的不良反应之一。患者应密切监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，一旦出现这些症状，应立即暂停服用布格替尼，并及时就医。

对于1级或2级间质性肺病/非感染性肺炎，在恢复至基线后可根据医生建议降低剂量继续治疗或停用布格替尼。因3级或4级间质性肺病/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，应避免布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合用。如果无法避免，应按照建议调整剂量，从180mg降低至90mg，或从90mg降低至60mg。

与CYP3A中效诱导剂合用会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低其疗效。同样，应避免布格替尼与CYP3A中效诱导剂合用。如果无法避免，可在接受当前布格替尼剂量（如耐受）治疗7天后，以30mg增量增加布格替尼每日一次剂量，最多为开始中效CYP3A诱导剂前耐受的布格替尼剂量的2倍。

特殊人群用药

对于轻度或中度肾损害患者（肌酐清除率为30-89mL/min），不建议调整剂量。对于重度肾损害患者（肌酐清除率为15-29mL/min），应将布格替尼每日一次剂量降低约50%（即从180mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

对于轻度或中度肝损害患者（Child-Pugh A或B），不建议调整剂量。对于重度肝损害患者（Child-Pugh C），应将布格替尼每日一次剂量降低约40%（即从180mg降至120mg，或从120mg降至90mg，或从90mg降至60mg）。

布格替尼在妊娠女性中可能会对胎儿造成危害。育龄期女性在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

日常生活中的注意事项

患者在使用布格替尼时应注意以下几点：
1. 避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
2. 选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。
3. 布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
4. 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上注意事项，可以帮助患者更好地管理和使用布格替尼，确保治疗效果最大化，减少不必要的风险。