布格替尼（Brigatinib），又名布吉替尼、布加替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的口服靶向治疗药物。该药物主要针对EGFR突变阳性和ALK融合阳性的NSCLC患者，具有显著的疗效。本文将详细介绍布格替尼的适应症、用法用量、不良反应及其日常使用注意事项。

一、布格替尼的基本信息

1. 适应症

布格替尼主要用于治疗以下两种类型的非小细胞肺癌：

• EGFR突变阳性的NSCLC：对于携带EGFR突变的患者，布格替尼可以有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
• ALK融合阳性的NSCLC：对于携带ALK基因重排的患者，布格替尼同样表现出良好的治疗效果，尤其适用于克唑替尼耐药后的二线治疗。

此外，布格替尼在临床试验中还显示出对ROS1融合阳性NSCLC患者的潜在疗效，但尚未获得正式批准。

2. 用法用量

布格替尼的推荐起始剂量为每日一次，每次90毫克。对于能够耐受初始剂量的患者，可在治疗7天后将剂量增加至180毫克，每日一次。具体的剂量调整需根据患者的耐受性和不良反应情况由医生决定。

患者应在每天相同的时间服用布格替尼，最好在餐后服用，以提高药物的吸收率。如果错过了一次服药，应尽快补服，但如果距离下一次服药时间不足12小时，则不应补服，而应在下一次规定的时间继续服用。

3. 不良反应

布格替尼常见的不良反应包括：

• 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、便秘。
• 肝脏毒性：肝酶升高。
• 皮肤反应：皮疹、瘙痒。
• 心血管系统：高血压、心动过缓。
• 神经系统：头痛、头晕。
• 呼吸系统：间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎。

严重的不良反应包括感染性肺炎、脑血管意外和多器官功能障碍综合征。患者在使用过程中应密切关注这些不良反应，如有异常应及时就医。

二、用药注意事项

1. 特殊人群用药

孕妇：妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。如果在治疗期间怀孕，应告知患者布格替尼对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，建议哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

儿童用药：目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，不推荐儿童使用。

老年用药：在≥65岁的患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，建议在医生的指导下使用。

2. 药物相互作用

CYP3A抑制剂：布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，应避免同时使用这些药物，或在医生指导下进行剂量调整。

降压药：布格替尼与引起心动过缓的降压药合并使用时，应谨慎监测心率和血压。如出现症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。

3. 日常注意事项

监测血压：在布格替尼治疗前应控制血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，应暂停服用布格替尼。4级高血压或3级高血压复发时，考虑永久停止布格替尼治疗。

监测心率：在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。

视觉障碍：建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

布格替尼作为一种有效的靶向治疗药物，在治疗非小细胞肺癌方面展现了显著的疗效。然而，患者在使用过程中应严格遵循医生的指导，密切监测不良反应，以确保安全有效地使用该药物。