布格替尼（brigatinib），又称为布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、AP26113，是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的口服靶向治疗药物。它通过抑制特定的基因突变来阻止癌细胞的生长和扩散，具有显著的抗肿瘤活性。本文将详细介绍布格替尼的功效与作用，以及在使用过程中需要注意的事项。

布格替尼的功效与作用

主要适应症

布格替尼主要用于治疗携带EGFR突变阳性和ALK融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者。这些基因突变在部分肺癌患者中较为常见，而布格替尼能够针对性地抑制这些突变，从而有效控制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，布格替尼在这些患者中表现出色，显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。

药理机制

布格替尼是一种高效的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够特异性地抑制ALK、EGFR和其他相关激酶的活性。通过阻断这些激酶的信号传导路径，布格替尼可以有效地抑制肿瘤细胞的增殖和迁移。此外，布格替尼还具有较好的血脑屏障穿透能力，能够有效控制脑转移瘤，提高患者的生存质量。

临床表现

在多项临床试验中，布格替尼展示了卓越的疗效和安全性。它不仅能够显著缩小肿瘤体积，还能显著减少患者的症状，提高生活质量。特别是在治疗ALK阳性NSCLC方面，布格替尼的表现尤为突出，其疗效甚至超过了第一代ALK抑制剂克唑替尼。

用药注意事项

监测和管理副作用

使用布格替尼的过程中，患者可能会出现一些副作用，其中常见的包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。较严重的副作用可能包括间质性肺病（ILD）、心律失常等。因此，患者在使用过程中应定期进行血压监测，并报告任何新的或恶化的视觉症状。一旦出现上述严重副作用，应及时就医并调整治疗方案。

特殊人群用药

对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、儿童和老年人，使用布格替尼时需特别谨慎。妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害，因此应避免在妊娠期间使用。哺乳期女性在治疗期间及停药后1周内应避免母乳喂养。目前尚无儿童使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐在儿童中使用。对于老年患者，虽然在≥65岁的患者中未观察到明显的安全性和有效性差异，但仍需在医生的指导下谨慎使用。

药物相互作用

布格替尼与其他药物的相互作用也需注意。强效或中效CYP3A抑制剂会增加布格替尼的血浆浓度，可能导致不良反应的发生率增加。因此，应避免与这些药物同时使用。如果无法避免，需根据建议调整剂量。相反，强效或中效CYP3A诱导剂会降低布格替尼的血浆浓度，可能降低其疗效，同样应避免与这些药物同时使用。如果必须使用，也需调整剂量。

存储条件

正确的存储条件对保持布格替尼的药效至关重要。布格替尼应储存在原包装中，温度不超过30℃，避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放置在干燥、通风良好的地方，防止受潮。光照可能会影响药物的稳定性，因此应将药物存放在避光的地方。此外，药物应密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，以免污染和损坏。

通过详细了解布格替尼的功效与作用及其用药注意事项，患者可以在医生的指导下更安全、有效地使用这一重要的抗癌药物，从而更好地控制病情，提高生活质量。