来那替尼（Neratinib）是一种靶向治疗药物，主要用于早期HER2（人表皮生长因子受体-2）阳性乳腺癌的成人患者。来那替尼通过与表皮生长因子受体（EGFR）、HER2和HER4的胞内激酶结构域不可逆结合，降低受体的自身磷酸化，抑制下游信号通路的激活，从而达到抗癌的效果。本文将详细介绍来那替尼的作用机制、适应症、用法用量以及用药注意事项。

来那替尼的详细信息

作用机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制HER2、HER4及其相关受体的信号传导，阻止肿瘤细胞的生长和存活。这种抑制作用可以显著减少肿瘤的生长速度，甚至导致肿瘤缩小或完全缓解。来那替尼的独特之处在于其与受体的不可逆结合，这使得药物在体内的作用时间更长，效果更持久。

适应症

来那替尼主要用于早期HER2阳性乳腺癌成年患者，在接受含曲妥珠单抗辅助治疗之后的强化辅助治疗。具体来说，来那替尼适用于完成标准曲妥珠单抗辅助治疗且疾病未进展，但存在高危因素的患者。此外，来那替尼在治疗HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中也表现出显著的疗效，这些患者中有多数出现肿瘤缩小，部分患者甚至达到了完全缓解。

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用来那替尼，整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。来那替尼的规格为40mg*180片，美国Puma Biotechnology公司生产的来那替尼医保后的价格为2281美元，孟加拉国耀品国际公司生产的来那替尼售价约为329美元，孟加拉碧康公司生产的来那替尼售价约为1069美元。

用药注意事项

不良反应及管理

使用来那替尼期间，患者可能会出现腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、食欲减退等不良反应。这些不良反应通常可以通过调整剂量或对症治疗来管理。例如，对于严重的腹泻，医生可能会建议减少来那替尼的剂量或暂时停药。同时，患者应保持充足的水分摄入，避免脱水。

肝毒性

来那替尼可能导致肝毒性，表现为转氨酶和胆红素升高。在开始使用来那替尼之前，应进行肝功能检查，在治疗前3个月内每2周监测一次肝功能检查，包括谷丙转氨酶、谷丙转氨酶和总胆红素，然后根据临床需要每月监测一次。如果出现肝功能异常，应更频繁地进行检测，并根据药物不良反应的严重程度，停用来那替尼并减少剂量或永久停用来那替尼。

孕妇和哺乳期妇女的用药

来那替尼可能会导致胎儿畸形，因此孕妇应避免使用该药物。同时，来那替尼是否通过乳汁分泌尚不明确，因此哺乳期妇女在使用来那替尼期间应暂停哺乳。医生会在权衡治疗效果和潜在风险后，决定是否使用来那替尼。

日常注意事项

在使用来那替尼期间，患者应注意以下几点：首先，保持良好的饮食习惯，避免油腻、辛辣食物，以免加重胃肠道不适。其次，定期进行血液和肝功能检查，及时发现并处理不良反应。最后，遵循医生的指导，按时按量服用药物，不得随意更改剂量或停药。

来那替尼作为一种高效的靶向治疗药物，在早期HER2阳性乳腺癌及其他癌症的治疗中展现出显著的疗效。然而，患者在使用过程中应注意监测和管理不良反应，确保治疗的安全性和有效性。