Selpercatinib，也称为塞尔帕替尼、Retevmo、赛普替尼、LOXO-292，是一种针对RET基因融合或突变的靶向治疗药物，主要适用于多种类型的癌症治疗。本文将详细介绍塞尔帕替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

塞尔帕替尼的适应症和用法用量

适应症

Selpercatinib 主要用于治疗以下几种癌症：

• RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。
• RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）：适用于经FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性MTC成人和儿童患者。
• RET融合阳性甲状腺癌：适用于经FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 其他RET融合阳性实体瘤：适用于治疗局部晚期或转移性RET基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

用法用量

Selpercatinib 的推荐剂量如下：

• 剂量：以体重为准。体重小于50公斤的患者推荐剂量为120毫克，体重50公斤或以上的患者推荐剂量为160毫克，每天两次（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 服用方法：胶囊整个吞下，请勿压碎或咀嚼胶囊。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则Selpercat替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。
• 漏服处理：除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果Selpercatinib给药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量。
• 特殊情况：避免同时使用PPI（质子泵抑制剂）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用本药，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用Selpercatinib。

剂型与包装

Selpercatinib 有两种剂型：

• 40mg：灰色不透明胶囊，用黑色墨水印有“Lilly”、“3977”和“40mg”字样。
• 80mg：蓝色不透明胶囊，用黑色墨水印着“Lilly”、“2980”和“80mg”字样。

药品应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项

常见不良反应

Selpercatinib 最常见的不良反应（≥25%）包括：水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括：淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少、钙减少。

重要注意事项

使用Selpercatinib时需要注意以下几点：

• 肝毒性：在开始使用Selpercatinib前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用Selpercatinib。
• 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），则应暂停使用Selpercatinib，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Selpercatinib。
• 高血压：高血压失控患者不要使用Selpercatinib，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用Selpercatinib。
• QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当Selpercatinib同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用Selpercatinib。
• 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用Selpercatinib。

特殊人群用药

对于特定人群的使用需特别注意：

• 孕妇及哺乳期妇女：由于会对胎儿造成影响，告知孕妇对胎儿的潜在风险；建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿科患者：12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
• 老年人：未观察到其他临床事项，在医生指导下使用。
• 肾损害患者：轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。
• 肝损害患者：重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

通过上述详细信息，患者可以更好地了解Selpercatinib的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。