塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带RET基因突变或融合的非小细胞肺癌、甲状腺癌和其他实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量、副作用和注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

用法用量

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。医生会通过基因检测来确认患者是否适合使用此药物。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量以体重为准：
- 体重小于50公斤：120毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
- 体重大于或等于50公斤：160毫克，每天两次（大约每12小时一次）。
患者应整个吞服胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊。除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果给药后出现呕吐，不要重复服用，继续在下一个服药时间服用下一剂量。

重要使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。避免同时使用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，建议在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

用药注意事项

不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的3级或4级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。

肝毒性

在开始使用塞尔帕替尼前，监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据临床指示，根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

孕妇应被告知塞尔帕替尼对胎儿的潜在风险，建议有生殖潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物相互作用

避免同时使用PPI、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，建议在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼。

贮存方法

塞尔帕替尼应遮光、密封、在干燥处保存。最佳储存温度为20°C-25°C，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放塞尔帕替尼，防止药物受潮。塞尔帕替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。塞尔帕替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

塞尔帕替尼的有效期为36个月。