莫博替尼（Mobocertinib），也被称为Exkivity或TAK-788，是一种靶向药物，主要用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。本文将详细介绍莫博替尼的适应症、用法用量、不良反应及注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

适应症与用法用量

适应症

莫博替尼适用于含铂化疗期间或之后进展且携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种突变较为罕见，但在某些特定患者群体中具有显著的治疗意义。

用法用量

1. **推荐剂量**

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用，无论是否有食物摄入。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。

2. **漏服与呕吐**

如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，而是继续按常规时间服用下一剂。

不良反应管理

1. **常见不良反应**

莫博替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛（>20%）。常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少（>2%）。

2. **严重不良反应**

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。患者在开始使用莫博替尼前应评估QTc和基线电解质，治疗期间定期监测。对于有QTc延长危险因素的患者，应增加监测频率。

用药注意事项

QTc延长和心脏毒性

1. **监测和管理**

莫博替尼可导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。因此，医生应监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

2. **药物相互作用**

避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔（高血压、慢性心衰、冠心病）和伊布利特（房颤或房扑导致的窦性心律）。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

间质性肺病（ILD）/肺炎

1. **症状监测**

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼，确诊后则永久停用。

腹泻管理

1. **预防和治疗**

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。医生应监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

特殊人群用药

1. **孕妇和哺乳期女性**

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。

2. **儿童和老年人**

莫博替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。对于老年患者，没有明显差异，但仍需在医生指导下使用。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解和使用莫博替尼，从而获得最佳的治疗效果。任何疑问或不适，应及时咨询医生或专业医疗人员。