莫博替尼（Mobocertinib），又名Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788，是一种由日本武田制药研发的靶向治疗药物，于2023年1月15日在中国获批上市。莫博替尼主要用于治疗具有特定基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。本文将详细介绍莫博替尼的药理作用、适应症、用法用量、副作用及注意事项。

药物信息

生产厂家与规格

莫博替尼的原研药由日本武田公司研发生产，主要有两种版本：日本原版，其规格为40mg*120片，价格约为37,287美元一盒；日本武田香港临床版，其规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。仿制药方面，老挝卢修斯公司生产的规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司生产的规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。

适应症

莫博替尼主要适用于携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。该药物通过靶向这些突变，抑制癌细胞的生长和扩散，从而改善患者的生存质量和延长生存期。

用法用量

莫博替尼的推荐剂量为每日160mg，分两次服用，每次80mg。患者应整片吞服，不要切、压碎或咀嚼药片。如果错过了一剂，应在第二天按预定时间继续服用下一剂。建议患者在餐后至少2小时内服用莫博替尼，以提高药物吸收率。

用药注意事项

QTc间期延长

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）间期延长，甚至引发尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者在使用过程中应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼。如果确诊为间质性肺病（ILD）/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，严重时可能导致致命的心力衰竭。治疗期间应监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻

莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。治疗期间应监测电解质水平，根据严重程度可能需要暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

莫博替尼对胎儿有潜在风险。孕妇应避免使用此药。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。

特殊人群用药

对于肾损伤患者，轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。对于肝损伤患者，轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。老年患者使用时没有明显差异，但在医生指导下使用更为安全。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，目前不推荐使用。

药物相互作用

莫博替尼与已知延长QTc间期的药物合用可能会增加QTc间期延长的风险。应避免同时使用其他已知会延长QTc间隔的药物。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。此外，患者在使用莫博替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。

存储方法

莫博替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。莫博替尼应避光保存，储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对莫博替尼的稳定性产生负面影响。

监测与防范

患者在使用莫博替尼时，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。治疗期间应密切关注任何新的或恶化的症状，并及时与医生沟通。通过定期的医学检查和监测，可以更好地管理药物的副作用，确保治疗的有效性和安全性。